Rosiglitazona: Um Novo Medicamento para o Diabetes

Mariano Taverna. . Os tiazolidinedionas constituem uma variedade nova de agentes antihiperglicêmicos que agem diretamente na redução da insulinorresistência, um defeito molecular presente na maioria dos diabéticos do tipo 2. Através do efeito insulinossensibilizante, estas moléculas novas aumentam a resposta dos tecidos e órgãos à insulina endógena, reduzindo assim a nociva hiperatividade secretora de insulina das células beta do pâncreas, inclusive a hiperinsulinemia, e ao mesmo tempo melhoram o controle glicêmico e reduzem os níveis plasmáticos de ácidos graxos livres. . . Esta grande família inclui numerosos agentes como o ciglitazona, pioglitazona, troglitazona, rosiglitazona, etc. O mais importante é o maleato de rosiglitazona, o sensibilizador mais potente nos receptores de insulina, que se coloca como o exemplo paradigmático destes novos agentes. . Foram comercializados o troglitazona e o rosiglitazona em diferentes países, não obstante, a primeira foi retirada do mercado devido à sua indesculpável hepatotoxicidade. É por isto, que a descrição seguinte se concentrará exclusivamente na rosiglitazona. . . Modo de ação. . A rosiglitazona é um agonista potente e seletivo do receptor-gama ativador da proliferação peroximal (PPAR-g). Os PPAR-g constituem receptores subcelulares nucleares, envolvidos na transcrição de uma miríade de genes responsáveis ...

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