Cimetidina

Marco Tulio Baccarini Pires *. * Professor Adjunto - Faculdade de Medicina da UFMG; Investigador Principal do CEBIO _ Centro de Pesquisa em Biotecnologia; Diretor Médico da Bibliomed – Biblioteca Médica Virtual.. 1. Histórico. A cimetidina foi o protótipo dos antagonistas dos receptores H2, à partir do qual os membros seguintes desta classe de medicamentos foram desenvolvidos. A Cimetidina foi o ponto marcante de um projeto da Smith, Kline & French (SK&F; atualmente  GlaxoSmithKline) que se destinava a criar um antagonista dos receptores histamínicos para suprimir a secreção ácida do estômago. . Naquela época, (1964) sabia-se que a histamina era capaz de estimular a secreção ácida do estômago, mas era também sabido que os anti-histamínicos tradicionais não tinham efeito sobre a produção ácida gástrica. No processo de desenvolvimento da droga, foram descobertos os receptores H2 de histamina.1. O primeiro dos antagonistas dos receptores H2 foi a Burimamida. A Burimamida tinha ainda uma potencia relativamente baixa para ser administrada por via oral, e uma modificação adicional da estrutura, baseada na modificação do pKa do composto levou ao desenvolvimento da metiamida.2 ...

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