Capítulo 05 - Betabloqueadores
Equipe Editorial Bibliomed
Introdução. . As substâncias betabloqueadoras antagonizam os receptores beta-1 e beta-2, podendo potencializar os efeitos nos alfa-receptores. Os receptores beta-1 situam-se predominantemente nas fibras miocárdicas do coração e no tecido adiposo, enquanto que os receptores beta-2, na musculatura lisa dos brônquios e nos vasos periféricos. Os receptores beta são também encontrados no aparelho justaglomerular. Os receptores alfa-1 são pós-sinápticos. Os receptores alfa-2 (pré-sinápticos) habitualmente inibem a liberação de adrenalina e noradrenalina. Estes receptores alfa e beta foram descritos pela primeira vez em 1948 por Ahlquist. O protótipo dos betabloqueadores, o propranolol, foi sintetizado em 1956. Na membrana celular, os beta-receptores têm uma íntima relação com a adenilciclase e a proteína G, bem como o AMP cíclico, que é o mensageiro intracelular da estimulação beta. O AMP cíclico promove a abertura dos canais de cálcio, determinando um efeito inotrópico positivo e a recaptação do cálcio citoplasmático para o sistema reticuloendoplasmático, com um efeito ...
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