Bayer S.A.

VARDENAFIL, CLORIDRATO

LEVITRA® 5 mg: Cada comprimido contém 5 mg de vardenafila (5,926 mg de cloridrato triidratado de vardenafila). LEVITRA® 10 mg: Cada comprimido contém 10 mg de vardenafila (11,852 mg de cloridrato triidratado de vardenafila). LEVITRA® 20 mg: Cada comprimido contém 20 mg de vardenafila (23,705 mg de cloridrato triidratado de vardenafila). Componentes inertes: Crospovidona, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, macrogol 400, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, óxido férrico e óxido férrico amarelo.

LEVITRA® é apresentado na forma de comprimidos revestidos, nas dosagens de 5 mg, 10 mg e 20 mg, em embalagens com 4 comprimidos. A dosagem de 10 mg é apresentada também em embalagem com 1 comprimido e a de 20 mg em embalagem com 2 comprimidos.

Tratamento da disfunção erétil (incapacidade de alcançar ou manter a ereção do pênis suficiente para um desempenho sexual satisfatório).

Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula (princípio ativo ou excipientes). Os inibidores da PDE5 podem potencializar os efeitos hipotensivos dos nitratos, de acordo com os efeitos inibidores da PDE na via óxido nítrico/GMPc. Conseqüentemente, LEVITRA® é contra-indicado a pacientes em tratamento concomitante com nitratos ou doadores de óxido nítrico. O uso concomitante de vardenafila e os inibidores de protease do HIV, tais como indinavir ou ritonavir, é contra-indicado, uma vez que são potentes inibidores do citocromo CIP 3A4

Dose habitual recomendada: A dose inicial recomendada é de 10 mg, administrada, se necessário, cerca de 25 a 60 minutos antes da atividade sexual. Nos estudos clínicos, a vardenafila mostrou-se eficaz quando administrada até 4 a 5 horas antes da relação sexual. A freqüência máxima recomendada de administração é de uma vez por dia. LEVITRA® pode ser ingerido junto com a refeição ou fora dela. O estímulo sexual é necessário para que se obtenha a resposta natural ao tratamento. Faixa de doses: A dose pode ser aumentada para 20 mg ou diminuída para 5 mg, com base na eficácia e na tolerabilidade. A dose máxima recomendada é de 20 mg, uma vez por dia. Forma de administração: Para uso oral. Crianças (abaixo de 16 anos): LEVITRA® não é indicado para uso em crianças. Insuficiência hepática: Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência hepática de grau leve (Child-Pugh A). O clearance da vardenafila apresenta-se reduzido em pacientes com insuficiência hepática de grau moderado (Child-Pugh B); portanto, deve-se utilizar a dose inicial de 5 mg, que pode ser aumentada posteriormente, com base na eficácia e na tolerabilidade, até a dose máxima de 10 mg. A farmacocinética da vardenafila não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C). Insuficiência renal: Não é necessário ajustar a dose em pacientes com comprometimento renal leve (clearance de creatinina > 50 a 80 ml/min), moderado (clearance de creatinina > 30 a 50 ml/min) ou grave (clearance de creatinina < 30 ml/min). A farmacocinética da vardenafila não foi estudada em pacientes sob diálise. Medicamentos concomitantes: Pelo efeito vasodilatador dos alfabloqueadores e da vardenafila, o uso concomitante de vardenafila e alfabloqueadores pode levar à hipotensão sintomática em alguns pacientes. Até que mais dados estejam disponíveis, a dose máxima de 5 mg de vardenafila não deve ser ultrapassada quando do uso concomitante com alfabloqueadores. A dose de 5 mg de vardenafila não deve ser tomada no período de 6 horas da administração do alfabloqueador. Contudo, quando do uso associado com tansulosina não é necessário obedecer a esse intervalo de dose (vide Interações medicamentosas e outras formas de interação). O tratamento concomitante só deverá ser iniciado se o paciente estiver estabilizado com o alfabloqueador. A dose máxima de 5 mg não deve ser ultrapassada, quando usada em associação com a eritromicina, que é um inibidor potente do citocromo P-450 (CIP) 3A4. A dose máxima de 5 mg não deve ser ultrapassada, quando empregada em associação com os inibidores potentes do citocromo P-450 (CIP) 3A4 cetoconazol e itraconazol. Vardenafila não deve ser usada com doses maiores que 200 mg de cetoconazol ou de itraconazol. O uso concomitante com inibidores de protease do HIV, tais como indinavir e ritonavir, inibidores muito potentes do CIP 3A4, é contra-indicado.

LEVITRA® foi administrado a mais de 7.800 pacientes nos estudos clínicos realizados em todo o mundo. Em geral, LEVITRA® apresentou boa tolerabilidade. Os eventos adversos observados foram transitórios e de natureza leve a moderada. Ensaios clínicos controlados com placebo: Quando LEVITRA® foi administrado conforme recomendado nos estudos clínicos controlados por placebo, as seguintes reações adversas foram observadas: Reações adversas à droga, relatadas por ³ 1% dos pacientes tratados com LEVITRA® e que foram mais freqüentes com a droga do que com o placebo, em todos os estudos controlados com placebo e que utilizaram doses de 5 mg, 10 mg e 20 mg de LEVITRA®.

Antes de iniciar qualquer tratamento para disfunção erétil, o médico deve avaliar a condição cardiovascular de seus pacientes, já que existe um determinado risco cardíaco associado à atividade sexual. A vardenafila tem propriedades vasodilatadoras que podem causar reduções leves e transitórias da pressão arterial. Pacientes com obstrução do fluxo ventricular esquerdo, como estenose aórtica e estenose subaórtica hipertrófica idiopática podem ser sensíveis à ação de vasodilatadores, inclusive os inibidores da fosfodiesterase do tipo 5. Em geral, os agentes para o tratamento da disfunção erétil não devem ser utilizados em homens para os quais a atividade sexual não é recomendada, devido à sua condição cardiovascular subjacente. O efeito de LEVITRA® no intervalo QT foi estudado em 59 homens sadios. Doses terapêuticas (10 mg) e doses superterapêuticas (80 mg) de LEVITRA® produziram aumentos no intervalo QTc. Esta observação deve ser considerada ao tomar-se a decisão clínica de prescrever LEVITRA®. Pacientes com prolongamento congênito do intervalo QT (síndrome do QT longo) e os que tomam medicamentos antiarrítmicos classe IA (por ex., quinidina e procainamida) ou classe III (por ex., amiodarona e sotalol) devem evitar tomar LEVITRA®. Os agentes para o tratamento da disfunção erétil devem, em geral, ser utilizados com cuidado em pacientes com deformações anatômicas do pênis (como angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie) ou em pacientes com condições que possam predispor ao priapismo (como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia). A segurança e a eficácia da associação de LEVITRA® com outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas. Portanto, o uso destas associações não é recomendado. A segurança de LEVITRA® não foi estudada nos seguintes subgrupos de pacientes, para os quais não se recomenda o seu uso, até que informações adicionais estejam disponíveis: pacientes portadores de insuficiência hepática grave, doença renal terminal que requeira diálise, hipotensão (pressão arterial sistólica em repouso < 90 mmHg), histórico recente (nos últimos 6 meses) de acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio, angina do peito instável e doenças hereditárias degenerativas da retina conhecidas, como, por exemplo, retinite pigmentosa. O uso concomitante de vardenafila e alfabloqueadores pode levar à hipotensão sintomática em alguns pacientes, o que é consistente com os efeitos vasodilatadores dos alfabloqueadores e da vardenafila. Até que mais dados estejam disponíveis, a dose máxima de 5 mg de vardenafila não deve ser excedida neste caso. A dose de 5 mg de vardenafila não deve ser tomada dentro do período de 6 horas da administração do alfabloqueador. Contudo, quando o paciente estiver tomando o alfabloqueador tansulosina, não é necessário obedecer a esse intervalo de dose (ver Interações medicamentosas e outras formas de interação). O uso associado só deverá ser iniciado se o paciente estiver estável na terapia com o alfabloqueador. O uso concomitante de inibidores potentes do citocromo P-450 3A4 (CIP 3A4), como cetoconazol, itraconazol, indinavir ou ritonavir, pode produzir aumento considerável dos níveis plasmáticos da vardenafila. A dose máxima de 5 mg não deve ser excedida quando usada em associação com eritromicina. A dose máxima de 5 mg não deve ser excedida quando usada em associação com cetoconazol e itraconazol. Vardenafila não deve ser administrada com doses maiores que 200 mg de cetoconazol e de itraconazol (ver Posologia e modo de administração). O uso concomitante com indinavir ou ritonavir, os quais são potentes inibidores do CIP 3A4, é contra-indicado. Não se administrou vardenafila a pacientes com distúrbios hemorrágicos ou com úlcera péptica ativa significante; portanto, somente deve ser administrada a tais pacientes após cuidadosa avaliação do risco/benefício. Estudos em seres humanos revelaram que a vardenafila não altera o tempo de sangramento quando administrada isoladamente ou em associação com o ácido acetilsalicílico. Estudos in vitro com plaquetas humanas indicam que a vardenafila isolada não inibe a agregação plaquetária induzida por uma série de agonistas plaquetários. Um pequeno aumento (dependente da concentração) do efeito antiagregante do nitroprussiato de sódio, um doador de óxido nítrico, foi observado com concentrações superterapêuticas de vardenafila. A associação de heparina com vardenafila não afetou o tempo de sangramento em ratos, porém essa interação não foi estudada em seres humanos. Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas: O paciente deve estar ciente de sua resposta ao LEVITRA® antes de dirigir ou operar máquinas.