Novartis Biociências S.A.

FLUVASTATINA

Anti-dislipidêmicos

Cada cápsula contém 21,06 mg ou 42,12 mg de fluvastatina sódica, que correspondem a 20 mg ou 40 mg de fluvastatina ácido livre, respectivamente. Excipientes: Estearato de magnésio, bicarbonato de sódio, talco, celulose microcristalina, amido de milho modificado e carbonato de cálcio. Cada comprimido de liberação prolongada de LESCOL XL contém 84,24 mg de fluvastatina sódica equivalente a 80 mg de fluvastatina ácido livre. Excipientes: Celulose microcristalina, hipromelose, hidroxipropilcelulose, povidona hidrogenocarbonato de potássio, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio, macrogol.

Cápsulas de 20 mg: Embalagens com 14 ou 28 cápsulas. Cápsulas de 40 mg: Embalagens com 14 ou 28 cápsulas. Comprimidos de liberação prolongada de 80 mg: Embalagens com 10 ou 30 comprimidos.

LESCOL e LESCOL XL são indicados como adjuvantes à dieta para redução de níveis elevados de colesterol total, colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), apolipoproteína B, triglicérides e para o aumento do colesterol do tipo lipoproteína de alta densidade (HDL-C), em pacientes com hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista (tipos IIa e IIb de Fredrickson). LESCOL e LESCOL XL também são indicados para diminuir a progressão da aterosclerose coronária em pacientes com hipercolesterolemia primária, inclusive sua forma moderada, e com doença arterial coronariana.

Hipersensibilidade conhecida à fluvastatina ou a qualquer dos componentes das fórmulas de LESCOL e LESCOL XL. LESCOL e LESCOL XL são contra-indicados em pacientes com hepatopatia ativa ou inexplicada e elevações persistentes das transaminases séricas (ver Precauções). LESCOL e LESCOL XL são contra-indicados durante a gravidez e em mães que amamentam.

Adultos: Antes de iniciar o tratamento com LESCOL e LESCOL XL, o paciente deve ser submetido a uma dieta padrão para reduzir o colesterol. A terapia dietética deve continuar durante o tratamento. A dose inicial recomendada é 40 mg (1 cápsula de LESCOL 40 mg) ou 80 mg (1 comprimido de LESCOL XL 80 mg) uma vez ao dia. A dose de 20 mg de fluvastatina (1 cápsula de LESCOL 20 mg) pode ser adequada em casos leves. As doses iniciais devem ser individualizadas de acordo com o estado basal de níveis de LDL-C e depois a dose recomendada da terapia deve ser atingida. LESCOL ou LESCOL XL devem ser administrados à noite ou na hora de dormir, sem levar em consideração as refeições, e engolidos inteiros com um copo de água. O efeito máximo de diminuição dos lípides, com uma dose administrada do fármaco, é alcançado dentro de 4 semanas. As doses devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente e os ajustes de dose devem ser feitos com intervalos de 4 semanas ou mais. O efeito terapêutico de LESCOL ou LESCOL XL é mantido com a administração prolongada. LESCOL e LESCOL XL são eficazes em monoterapia. Existem dados que comprovam a eficácia e a segurança da fluvastatina em combinação com ácido nicotínico, colestiramina ou fibratos. (ver Interações medicamentosas). Pacientes com função renal comprometida: A fluvastatina é depurada pelo fígado, com menos de 6% da dose administrada excretada na urina. A farmacocinética da fluvastatina permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal leve a grave. Desta forma não são necessários ajustes de dose nestes pacientes. Pacientes com função hepática comprometida: LESCOL e LESCOL XL são contra-indicados a pacientes com doença hepática ativa ou não-esclarecida, com elevações persistentes nas transaminases séricas (ver Contra-indicações e Precauções e advertências). Idosos: Em estudos clínicos com LESCOL e LESCOL XL, foram demonstradas a eficácia e tolerabilidade nos dois grupos de pacientes, abaixo e acima de 65 anos. No grupo dos idosos (> 65 anos), a resposta ao tratamento foi acentuada e não houve nenhuma evidência de tolerabilidade reduzida. Desta forma não há necessidade de ajuste de dose baseado na idade. Crianças: Visto que não há experiência com o uso de LESCOL ou LESCOL XL em menores de 18 anos, não se pode recomendar o uso nesses pacientes.

Freqüência estimada: Muito raro: < 0,01%; raro: ³ 0,01% a < 0,1%; incomum: ³ 0,1% a < 1%; comum: ³ 1% a < 10%. As reações adversas mais comumente reportadas foram ocorrência de distúrbios gastrintestinais menores, episódios de insônia e cefaléia (dor de cabeça). Trato gastrintestinal: Comum: dispepsia, dor abdominal e náusea. Sistema nervoso central e periférico: Comum: cefaléia e insônia. Muito raro: parestesia, disistesia e hipoestesia, podendo também estar associadas à desordem hiperlipidêmica básica. Reações de hipersensibilidade: Rara: rash cutâneo, urticária. Muito raro: outras reações dermatológicas, (p. ex.: eczema, dermatite, exantema), edema de face, angioedema, trombocitopenia, vasculite, reações do tipo lúpus eritematoso. Sistema musculoesquelético: Ver Precauções e advertências. Rara: mialgia, fraqueza muscular, miopatia e hipersensibilidade muscular. Muito raro: miosite e rabdomiólise. Função hepática: Ver Precauções e advertências. Muito raro: hepatite.

Função hepática: Como ocorre com outros redutores de colesterol, recomenda-se realizar testes de função hepática antes do início do tratamento e, a partir daí, periodicamente, em todos os pacientes. Se o aumento da aspartato-aminotransferase ou da alanina-aminotransferase exceder 3 vezes o limite superior do normal e persistir, a terapia deve ser interrompida. Em casos muito raros, observou-se hepatite, possivelmente relacionada ao fármaco, que foi resolvida com a interrupção do tratamento. Deve-se ter cuidado ao administrar LESCOL ou LESCOL XL a pacientes com história de hepatopatia ou de ingestão de grande quantidade de álcool. Sistema musculoesquelético: Miopatia foi raramente registrada com fluvastatina, enquanto miosite e rabdomiólise foram registradas muito raramente em pacientes que receberam fluvastatina. Em pacientes com mialgias difusas inexplicadas, hipersensibilidade muscular dolorosa ou fraqueza muscular e/ou elevação acentuada dos valores de creatinina quinase (CK), deve ser considerada a presença de miopatia, miosite ou rabdomiólise. Os pacientes devem ser alertados a reportar imediatamente ao médico, casos inexplicados de dor muscular, hipersensibilidade muscular ou fraqueza muscular, particularmente se acompanhadas por desconforto e febre. Medida da creatinina quinase: Não há evidências atuais para requerer monitoração rotineira dos níveis de creatinina quinase total no plasma ou outras enzimas musculares em pacientes assintomáticos em uso de estatinas. Se a creatinina quinase tiver que ser medida, esta não deve ser feita após exercício vigoroso ou na presença de qualquer alternativa plausível que cause aumento de CK, pois isto pode dificultar a interpretação dos valores. Antes do tratamento: Assim como com todas as outras estatinas, os médicos devem prescrever fluvastatina com cautela em pacientes com fatores predisponentes para rabdomiólise e suas complicações. O nível de creatinina quinase deve ser medido antes do início do tratamento com fluvastatina nas seguintes situações: insuficiência renal; hipotireoidismo; histórico pessoal ou familiar de distúrbios musculares hereditários; histórico prévio de toxicidade muscular com uma estatina ou fibrato; abuso do álcool; em idosos (idade > 70 anos), a necessidade de tal medição deve ser considerada, de acordo com a presença de outros fatores predisponentes para rabdomiólise. Nessas situações, o risco do tratamento deve ser considerado em relação ao possível benefício e é recomendada a monitoração clínica. Se os níveis de CK forem significativamente mais elevados que o inicial (> 5x ULN), os níveis devem ser medidos novamente dentro de 5 a 7 dias mais tarde para confirmar os resultados. Se os níveis de CK ainda estiverem significativamente mais elevados (> 5x ULN) que os níveis iniciais, o tratamento não deve ser iniciado. Durante o tratamento: Se sintomas musculares como dor, fraqueza ou cãibras ocorrerem em pacientes recebendo fluvastatina, seus níveis de CK devem ser medidos. O tratamento deve ser interrompido se forem encontrados níveis significativamente elevados (> 5x ULN). Se os sintomas musculares forem severos e causarem desconforto diário, mesmo que os níveis de CK estejam elevados £ 5x UNL, a descontinuação do tratamento deve ser considerada. Se os sintomas forem resolvidos e os níveis de CK retornarem a normalidade, então a reintrodução da fluvastatina ou outra estatina pode ser considerada à menor dose e sob monitoração atenta. Relatou-se que o risco de miopatia é maior em pacientes que estejam recebendo medicamentos imunossupressores (inclusive a ciclosporina), fibratos, ácido nicotínico ou eritromicina concomitantes a outros inibidores da HMG-CoA redutase. Entretanto, em estudos clínicos com pacientes que recebiam fluvastatina em combinação com ácido nicotínico, fibratos ou ciclosporina, não se observou miopatia. LESCOL e LESCOL XL devem ser usados com cautela em pacientes que recebem esses medicamentos simultaneamente (ver Interações medicamentosas). Hipercolesterolemia familiar homozigótica: Não há dados disponíveis sobre o uso de fluvastatina em pacientes com a rara condição conhecida como hipercolesterolemia familiar homozigótica. Gravidez e lactação: Uma vez que os inibidores da HMG-CoA redutase diminuem a síntese do colesterol e, possivelmente, de outras substâncias biologicamente ativas derivadas do colesterol, eles podem causar dano fetal quando administrados a mulheres grávidas. Portanto, os inibidores da HMG-CoA redutase são contra-indicados durante a gravidez, em mães que amamentam e em mulheres com potencial para ter filhos e que não estejam tomando precauções anticoncepcionais adequadas. Se a paciente engravidar quando estiver tomando medicamentos desta classe, o tratamento deve ser suspenso.