Laboratórios Biosintética Ltda.

ALPROSTADIL

Cada ampola de pó liófilo contém: Alprostadil 20 mcg. Excipientes (alfadex e lactose) q.s.p. 48,2 mg.

Liófilo injetável: Ampolas com 20 mcg de alprostadil. Caixa com 10 ampolas.

Tratamento de doença arterial oclusiva crônica nos estágios III e IV (classificação de Fontaine). O escore de Fointaine é baseado nos sintomas do paciente e é amplamente usado na medicina. O estágio I corresponde a pacientes assintomáticos, o estágio IIa a claudicação intermitente, com uma distância de caminhada limitada a 200 metros e o estágio IIb corresponde a menos de 200 metros. O estágio III descreve pacientes com DOAP (doença obstrutiva arterial periférica) severa com dor em repouso e o estágio IV descreve pacientes com lesões tróficas (úlceras/necroses).

Hipersensibilidade ao alprostadil ou aos outros componentes da fórmula. PROSTAVASIN® (alprostadil) não deve ser administrado a pacientes com uma condição cardíaca preexistente, como, por exemplo, pacientes com insuficiência cardíaca, arritmias cardíacas ou doença cardíaca coronariana inadequadamente tratadas; pacientes que tenham tido um infarto agudo do miocárdio nos últimos seis meses ou com suspeita de edema ou infiltração pulmonar, a partir dos resultados de exame clínico ou radiológico; e pacientes com um distúrbio obstrutivo crônico severo de ventilação. PROSTAVASIN® (alprostadil) não deve ser administrado a pacientes com sinais de dano hepático recente (níveis elevados de transaminases ou gama-GT) ou outra doença hepática conhecida. Também devem ser evitados pacientes nos quais o efeito de PROSTAVASIN® (alprostadil) possa causar hemorragias de complicação (p. ex.: portadores de úlceras gastrintestinais agudas ou politraumatizados). Precauções especiais devem ser tomadas com pacientes de risco (ver Precauções).

A ampola já vem pré-cortada logo abaixo do ponto azul (sistema OPC — one point cut). Para quebrá-la, deve-se forçar este ponto para trás. Terapia intra-arterial com PROSTAVASIN® (alprostadil): Dissolver o conteúdo de uma ampola do liófilo de PROSTAVASIN® (alprostadil) (equivalente a 20 mg de alprostadil) em 50 ml de solução fisiológica. A dose recomendada para terapia intra-arterial com PROSTAVASIN® (alprostadil) é 10 mg em 60 a 120 minutos, com o auxílio de uma bomba de infusão. Se necessário, especialmente na presença de necroses, desde que a tolerabilidade seja satisfatória, a dose pode ser ampliada para uma ampola (20 mg). A dose é geralmente uma infusão ao dia. Na infusão através de cateter de demora, recomenda-se uma dosagem de 0,1 a 0,6 ng/kg/min, administrada com bomba de infusão por 12 horas (em torno de 1/4 ou 1 1/2 ampola de PROSTAVASIN® (alprostadil)). Terapia intravenosa com PROSTAVASIN® (alprostadil): Recomenda-se dissolver o conteúdo de 2 ampolas de PROSTAVASIN® (alprostadil) (40 mcg de alprostadil) em 50 ml a 250 ml de soro fisiológico e administração por 2 horas. Esta dose é administrada 2 vezes ao dia EV. Alternativamente, pode-se administrar 3 ampolas (60 mcg de alprostadil) no volume de 50 a 250 ml, infundidos em 3 horas, 1 vez ao dia. Pacientes com insuficiência renal (creatinina > 1,5 mg/dl): O tratamento intravenoso deve ser iniciado com 1 ampola de PROSTAVASIN® (alprostadil), duas vezes ao dia. De acordo com o quadro clínico, em dois a três dias a dose pode ser elevada até a dose normal recomendada. Para pacientes que necessitam de restrições líquidas, como portadores de insuficiência renal e cardiopatias, o volume deve ser restrito a 50 a 100 ml/dia e as infusões devem ser administradas com bomba de infusão. Administração e duração do uso: O efeito benéfico de PROSTAVASIN® (alprostadil) ocorre geralmente após três semanas. O tratamento não deverá exceder 4 semanas. Se não se verificarem os efeitos desejados nesse período, interromper o tratamento. Estabilidade: A compatibilidade de PROSTAVASIN® (alprostadil) com soluções de infusão foi investigada a 4oC e a 23ºC usando concentrações de 0,16, 0,4 e 0,6 mcg de alprostadil/ml. Os solventes utilizados foram: solução isotônica de cloreto de sódio, solução de glicose a 5%, solução de frutose a 5%, solução de dextrano a 4% (peso molecular médio 40.000), solução de amido de hidroxietil (HES) a 6% (peso molecular médio 200.000). A estabilidade de alprostadil nas soluções nas concentrações acima foi satisfatória por 24 horas entre 4oC e 23oC. A solução de infusão deve ser preparada imediatamente antes do uso. Por razões de segurança, ela deve ser usada em 12 horas. O prazo de validade de PROSTAVASIN® (alprostadil) é de 24 meses.

Dor, eritema e edema freqüentemente ocorrem no membro recebendo a infusão durante a administração intra-arterial de PROSTAVASIN® (alprostadil). Sintomas similares também ocorrem com a administração intravenosa. Esses efeitos colaterais que são devidos à droga ou à punção desaparecem quando a dose é reduzida ou quando a infusão é interrompida. Independentemente da via de administração, ocorrem ocasionalmente: dor de cabeça, reações gastrintestinais adversas (p. ex.: diarréia, náusea, vômito), rubor e parestesia. Raramente ocorrem queda da pressão arterial, taquicardia, sintomas de angina, valores hepáticos elevados (transaminases), queda ou elevação na contagem de glóbulos brancos (leucopenia ou leucocitose), sintomas articulares, estados de confusão, convulsões de origem cerebral, elevação de temperatura, sudorese, vertigens, febre, reações alérgicas e alterações da proteína C-reativa. O quadro retorna rapidamente à normalidade após o tratamento. Houve relatos de hiperostose reversível dos ossos longos em um número muito pequeno de pacientes com mais de 4 semanas de tratamento. Um número muito pequeno de pacientes desenvolveu edema pulmonar agudo ou insuficiência cardíaca global durante o tratamento com PROSTAVASIN® (alprostadil).

Pacientes que, em virtude da idade, apresentem propensão à insuficiência cardíaca ou doença cardíaca coronariana devem ser mantidos sob vigilância hospitalar durante e um dia após o tratamento com PROSTAVASIN® (alprostadil). A fim de evitar sintomas de hiper-hidratação nesses pacientes, o volume de fluido administrado na infusão não deve exceder 50 a 100 ml/dia. Recomenda-se monitorizações freqüentes das funções cardiovasculares do paciente, incluindo, se necessário, uma medida de peso, verificação do equilíbrio de fluido, pressão venosa central ou verificações ecocardiográficas. Pacientes com edema periférico e disfunção renal (creatinina sérica > 1,5 mg/dl) devem ser monitorados da mesma forma.