Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.

LOSARTANO (Assoc.)

Anti-hipertensivos

Cada comprimido de 50/12,5 mg contém: Ingredientes ativos: 50 mg de losartan potássico, MSD e 12,5 mg de hidroclorotiazida. Ingredientes inativos: Celulose microcristalina; lactose hidratada; amido pré-gelatinizado; estearato de magnésio; hidroxipropilcelulose; hidroxipropilmetilcelulose; dióxido de titânio; 'quinoline yellow aluminum lake/E104'. Cada comprimido de 100/25 mg contém: Ingredientes ativos: 100 mg de losartan potássico, MSD e 25 mg de hidroclorotiazida. Ingredientes inativos: Celulose microcristalina; lactose hidratada; amido pré-gelatinizado; estearato de magnésio; hidroxipropilcelulose; hidroxipropilmetilcelulose; dióxido de titânio; 'quinoline yellow aluminum lake/E104'.

HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) é apresentado em caixas contendo 30 comprimidos de 50/12,5 mg e 30 comprimidos de 100/25 mg.

HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) é indicado para o tratamento da hipertensão em pacientes nos quais é adequada a terapia combinada.

HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) é contra-indicado em: pacientes que são hipersensíveis a quaisquer componentes desse produto; pacientes com anúria; pacientes que são hipersensíveis a outras drogas derivadas das sulfonamidas.

A dose usual inicial e a dose de manutenção de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) é de um comprimido de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) 50/12,5 mg (losartan 50 mg/Hidroclorotiazida 12,5 mg) uma vez ao dia. Para os pacientes que não respondem adequadamente ao tratamento com HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) 50/12,5 mg, a dose pode ser aumentada para 1 comprimido de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) 100/25 mg (losartan 100 mg/hidroclorotiazida 25 mg) uma vez ao dia ou 2 comprimidos de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) 50/12,5 mg uma vez ao dia. A dose máxima é de 1 comprimido de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) 100/25 mg uma vez ao dia ou 2 comprimidos de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) 50/12,5 mg uma vez ao dia. Em geral, atinge-se o efeito anti-hipertensivo em três semanas após o início da terapia. Não deve ser iniciado o tratamento com HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) em pacientes que apresentem depleção intravascular de volume (por exemplo, aqueles pacientes tratados com altas doses de diuréticos). HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) não é recomendado para pacientes com insuficiência renal severa (depuração de creatinina £?30 ml/min) ou para pacientes com insuficiência hepática. Não é necessário ajuste posológico inicial para pacientes idosos. HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos. HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) pode ser administrado com ou sem alimentos.

Nos estudos clínicos realizados com losartan potássico/hidroclorotiazida, não foram observadas experiências adversas peculiares a esta combinação. As experiências adversas foram limitadas àquelas anteriormente relatadas com losartan potássico e/ou hidroclorotiazida. A incidência global de experiências adversas relatadas com esta combinação foi comparável à do placebo. A porcentagem de descontinuação da terapia também foi comparável à do placebo. Em geral, o tratamento com losartan potássico/hidroclorotiazida foi bem tolerado. Na maioria dos casos, as experiências adversas foram leves e de natureza transitória e não requereram a descontinuação da terapia. Em estudos clínicos controlados em hipertensão essencial, tontura foi a única experiência adversa relatada como relacionada à droga e que ocorreu com incidência maior do que a do placebo em 1% ou mais dos pacientes tratados com losartan potássico/hidroclorotiazida. As seguintes reações adversas têm sido relatadas após a comercialização: Hipersensibilidade: Raramente tem sido relatado angioedema, incluindo edema de laringe e glote causando obstrução de respiração e/ou edema de face, lábios, faringe e/ou língua em pacientes tratados com losartan; alguns destes pacientes previamente apresentaram angioedema com outras drogas incluindo inibidores da ECA. Gastrointestinal: Hepatite foi raramente relatada em pacientes tratados com losartan, diarréia.

Losartan/hidroclorotiazida: Hipersensibilidade: Angioedema (ver Reações adversas). Insuficiência renal e hepática: HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática ou com insuficiência renal grave (depuração de creatinina £ 30 ml/min) (ver Posologia e administração). Losartan: Insuficiência renal: Como conseqüência da inibição do sistema renina-angiotensina, alterações na função renal, incluindo falência renal, têm sido relatadas em indivíduos suscetíveis. Estas alterações da função renal podem ser reversíveis perante descontinuação da terapia. Outras drogas que afetam o sistema renina-angiotensina podem aumentar os níveis séricos de uréia e creatinina, em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou com estenose da artéria de rim único. Efeitos similares têm sido relatados com losartan. Estas alterações da função renal podem ser reversíveis perante descontinuação da terapia. Hidroclorotiazida: Desequilíbrio hidroeletrolítico e hipotensão: Assim como para todas as terapias anti-hipertensivas pode ocorrer hipotensão sintomática em alguns pacientes. Os pacientes devem ser observados quanto aos sinais clínicos de desequilíbrio hídrico ou eletrolítico, por exemplo, depleção de volume, hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, hipomagnesemia ou hipocalemia que pode ocorrer durante vômitos ou diarréias intercorrentes. Nestes pacientes, deve ser feita determinação periódica de eletrólitos séricos, em intervalos apropriados. Efeitos endócrinos e metabólicos: A terapia com tiazídicos pode diminuir a tolerância à glicose. Pode ser necessário ajuste posológico de agentes antidiabéticos, incluindo a insulina (ver Interações medicamentosas). As tiazidas podem reduzir a excreção urinária de cálcio e podem provocar elevação discreta e intermitente do cálcio sérico. Hipercalcemia acentuada pode ser evidência de hiperparatireoidismo oculto. O tratamento com tiazidas deve ser descontinuado antes de serem realizados testes para avaliação da função das paratireóides. Elevações nos níveis de colesterol e de triglicérides podem estar associadas com a terapia diurética com tiazídicos. A terapia com tiazídicos pode precipitar hiperuricemia e/ou gota em certos pacientes. Uma vez que losartan reduz o ácido úrico, losartan em combinação com hidroclorotiazida, atenua a hiperuricemia induzida por diuréticos. Outros: Em pacientes recebendo tiazidas, podem ocorrer reações de hipersensibilidade com ou sem história de alergia ou asma brônquica. Foi relatada exacerbação ou ativação de lúpus eritematoso sistêmico, com o uso de tiazidas. Gravidez: Quando utilizado durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez, as drogas que atuam diretamente no sistema renina-angiotensina podem causar danos e até morte do feto em desenvolvimento. Quando há confirmação da gravidez, a terapia com HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) deve ser descontinuada o mais rapidamente possível. Embora não haja muita experiência com o uso de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) em mulheres grávidas, estudos com losartan potássico em animais demonstraram danos fetal e neofetal e morte, acredita-se que o mecanismo é farmacologicamente mediado através dos efeitos sobre o sistema renina-angiotensina. Nos seres humanos, a perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa no segundo trimestre; assim, o risco para o feto aumenta se HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) for administrado durante o segundo ou terceiro trimestres da gravidez. As tiazidas cruzam a barreira placentária e aparecem no sangue do cordão umbilical. A utilização rotineira de diuréticos em mulheres grávidas sadias não é recomendada e expõe a mãe e o feto a riscos desnecessários incluindo icterícia fetal ou neonatal, trombocitopenia e outras possíveis reações adversas relatadas em adultos. Diuréticos não previnem o desenvolvimento de toxemia na gravidez e não há evidência satisfatória de que eles são úteis no tratamento da toxemia. Nutrizes: Não se sabe se o losartan é excretado no leite materno. As tiazidas aparecem no leite materno. Devido ao potencial de reações adversas no lactente, deve-se decidir pela interrupção da droga ou da amamentação, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe. Uso pediátrico: Não foram ainda estabelecidas a eficácia e a segurança em crianças. Uso em idosos: Nos estudos clínicos, não houve diferenças clinicamente significativa nos perfis de eficácia e de segurança de HYZAAR® (Losartan potássico, MSD/Hidroclorotiazida) em pacientes idosos (³ 65 anos) e em pacientes mais jovens (< 65 anos).