Aventis Pharma Ltda.

FENOBARBITAL

Convulsões e epilepsias

Cada comprimido de GARDENAL 50 mg contém: fenobarbital .............. 50 mg excipientes q.s.p. .......... 1 comprimido (amido de milho, lactose monoidratada, povidona k30 e estearato de magnésio). Cada comprimido de GARDENAL 100 mg contém: fenobarbital .................. 100 mg excipientes q.s.p. ......... 1 comprimido (amido de milho, carbonato de cálcio, estearato de magnésio e dextrina). Cada mL de GARDENAL pediátrico contém: fenobarbital ........................... 40 mg excipientes q.s.p. .............................. 1 mL (glicerol, álcool etílico 96°GL, corante nova coccina, sacarina sódica diidratada, hidróxido de sódio, propilenoglicol, essência de framboesa e água purificada). Cada 1 mL de GARDENAL pediátrico equivale a 40 gotas e cada gota equivale a 1 mg de fenobarbital.

Comprimidos 50 mg: embalagem com 20. Comprimidos 100 mg: embalagem com 20. Solução oral: frasco com 20 Ml.

O fenobarbital, princípio ativo do GARDENAL, é um barbitúrico com propriedades anticonvulsivantes, devido à sua capacidade de elevar o limiar de convulsão.

Contra-indicações absolutas de GARDENAL: - porfiria; - hipersensibilidade conhecida aos barbitúricos; - insuficiência respiratória severa; - uso de saquinavir, ifosfamida (administração profilática de fenobarbital): vide Interações Medicamentosas. - hipersensibilidade ao glúten ou intolerância decorrente da presença de amido (glúten) na formulação. Contra-indicações relativas de GARDENAL: - uso de álcool, estrógenos e progestogênio utilizados como contraceptivos: vide Interações Medicamentosas. - uso durante a lactação: vide Lactação.

Adultos: 2 a 3 mg/kg/dia em dose única ou fracionada. Crianças: 3 a 4 mg/kg/dia em dose única ou fracionada. As gotas devem ser diluídas em água. A posologia deve ser reduzida em pacientes portadores de insuficiência renal, insuficiência hepática, idosos e em alcoólatras. A suspensão do tratamento não deve ser feita bruscamente; as doses devem ser diminuídas progressivamente até a suspensão completa.

Quando aplicável, a seguinte taxa de freqüência estabelecida pelo CIOMS foi utilizada: Muito comum ≥ 10%; Comum ≥ 1% e < 10%; Incomum ≥ 0,1% e < 1%; raro ≥0,01% e < 0,1%; muito raro < 0,01%. • Sonolência no início do dia; • Dificuldade em acordar e às vezes, dificuldade para falar; • Problemas de coordenação e equilíbrio; • Raramente, vertigem com cefaléia; • Reações alérgicas cutâneas particularmente rash máculo-papulares escarlatiniformes ou morbiliformes; • Possíveis reações cutâneas graves incluindo casos raros de síndrome de Lyell’s (necrólise epidérmica tóxica), dermatite esfoliativa, e síndrome de Stevens-Johnson; • Efeitos hepáticos: pode ser observado um aumento isolado do gama-glutil transpepidase relacionado com a natureza do fenobarbital em induzir as enzimas hepáticas. Em geral, este aumento não apresenta significância clínica. Um aumento isolado e moderado nos valores das transaminases e/ou fosfatases alcalinas é observado muito raramente. Foram observados casos extremamente raros de hepatite; • Síndrome de hipersensibilidade: foram reportados casos de hipersensibilidade multi-sistêmica, constituindo mais freqüentemente de febre, rash, eosinofilia e disfunção hepática. Devido a casos extremamente raros de reação cruzada entre o fenobarbital, a fenitoína e a carbamazepina, recomenda-se cautela quando o fenobarbital for substituído por uma destas duas moléculas; • Artralgia (síndrome mão-ombro ou reumatismo induzido por GARDENAL); • Distúrbios do humor; • Anemia megaloblástica devido à deficiência de ácido fólico; • O tratamento prolongado com fenobarbital (100 mg por dia por três meses) pode levar à dependência. • Osteomalácia e raquitismo; • Contratura de Dupuytren foi muito raramente relatada. Se forem observadas reações adversas graves afetando a função hepática e/ou reações de hipersensibilidade ou cutâneas, o tratamento com GARDENAL deve ser interrompido.

GARDENAL não é indicado para o tratamento de convulsões de ausência ou convulsões mioclônicas, os quais, algumas vezes, podem ser exacerbados. Embora raro, a introdução de um tratamento anticonvulsivante pode ser seguido de um aumento na incidência de convulsões, ou pelo início de um novo tipo de convulsão em alguns pacientes. Este aumento não está relacionado às flutuações observadas em algumas formas de epilepsia. No caso do fenobarbital, as causas para isto podem ser: escolha inapropriada da medicação para o tipo de convulsão/epilepsia a ser tratada, alteração na medicação anticonvulsivante concomitante ou a interação farmacocinética com esta medicação concomitante, toxicidade ou superdose. Não existe nenhuma outra explicação para isto além da reação paradoxal. O tratamento prolongado com fenobarbital pode levar à dependência. No caso de interrupção do tratamento, a dose deve ser reduzida gradualmente, sob orientação médica. Como com outros fármacos anticonvulsivantes, a interrupção abrupta do tratamento pode levar a crises convulsivas e estado epiléptico, particularmente em pacientes alcoólatras. Foram relatados comportamentos e intenções suicidas em pacientes tratados com agentes anti-epilépticos em várias indicações. Uma meta-análise dos estudos randomizados, placebo-controlados de medicamentos anti-epilépticos também demonstrou um pequeno aumento no risco de pensamento e comportamento suicida. O mecanismo deste efeito não é conhecido. Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto aos sinais de comportamentos ou intenções suicidas e um tratamento adequado deve ser considerado. Os pacientes (e seus responsáveis) devem ser advertidos a procurar orientação médica imediatamente caso surjam sinais de comportamentos ou intenções suicidas. O tratamento com fenobarbital deve ser interrompido se forem observados sinais de hipersensibilidade, reações cutâneas ou disfunção hepática. Deve-se reduzir a dosagem em pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática (é necessário o monitoramento dos parâmetros laboratoriais, uma vez que existe o risco de encefalopatia hepática), em pacientes idosos e em alcoólatras. O consumo de bebidas alcoólicas é fortemente desencorajado durante o tratamento com fenobarbital (devido à potencialização recíproca dos efeitos de ambos sobre o SNC). Deve-se evitar a ingestão de qualquer quantidade de álcool. Os pacientes devem consultar o médico quanto à utilização de medicamentos que contenham álcool como excipiente. Em crianças recebendo tratamento com fenobarbital a longo prazo, é necessária a associação de tratamento profilático para raquitismo: vitamina D2 (1200 a 2000 UI/dia) ou 25 OH-vitamina D3. Atenção diabéticos: GARDENAL 100 mg contém açúcar (6,7 mg de dextrina). Gravidez Riscos relacionados à epilepsia e aos anticonvulsivantes: Independente da medicação anticonvulsivante, demonstrou-se que a taxa total de malformações congênitas em crianças nascidas de mulheres epilépticas tratadas é 2 a 3 vezes maior que a taxa normal (aproximadamente 3%). Embora um aumento da freqüência de crianças malformadas tenha sido observado com a utilização de associações de tratamentos anticonvulsivantes, a relação entre os vários medicamentos e as malformações ainda não foi estabelecida. As malformações congênitas mais freqüentemente observadas são fenda labial e malformações cardiovasculares. A interrupção abrupta do tratamento antiepiléptico em mulheres grávidas pode causar agravamento da doença com conseqüências nocivas ao feto. Riscos associados ao fenobarbital: Os estudos em animais de uma espécie única (ratos) demonstraram efeito teratogênico (fenda palatina). Em humanos, o número de mulheres expostas ao fenobarbital no primeiro trimestre da gravidez, em vários estudos prospectivos, ainda é muito limitado para permitir conclusões precisas com relação ao risco; entretanto, este risco , se existir, é muito pequeno. Considerando os dados acima: Não parece justificável aconselhar a mulher epiléptica tratada com fenobarbital a não engravidar. Uma vez planejada a gravidez, ela deve ser tratada como uma oportunidade de reconsiderar a indicação ao tratamento. Durante a gestação, o tratamento anti-epiléptico eficaz com fenobarbital não deve ser interrompido, exceto sob recomendação médica especializada, levando-se em conta as características individuais da paciente. Conforme a gestação progride, podem ser necessários ajustes posológicos do fenobarbital, devido às alterações das concentrações plasmáticas determinadas pelos fenômenos gravídicos. Recomenda-se, ainda, suplementação adequada de ácido fólico, cálcio e vitamina K à gestante que faz uso crônico de fenobarbital, devido às interferências deste com o metabolismo dessas substâncias. Em caso de suplementação de ácido fólico veja ainda o item Interações Medicamentosas. Recém-Nascidos Os fármacos anti-epilépticos, principalmente o fenobarbital, podem causar: - em alguns casos, síndrome hemorrágica nas primeiras 24 horas de vida das crianças recém-nascidas de mães tratadas com fenobarbital. A administração oral de 10 a 20 mg/dia de vitamina K1 na mãe, no mês anterior ao parto, e a prescrição de suplementos apropriados de 1 a 10 mg de vitamina K1por via IV ao neonato logo após o nascimento, parecem ser medidas efetivas nesta condição. - raramente, síndrome de abstinência moderada (movimentos anormais, sucção ineficiente); distúrbios do metabolismo do fósforo e do cálcio e da mineralização óssea. Lactação A administração de fenobarbital à lactante não é recomendada, uma vez que a sedação potencial pode levar o bebê a ter dificuldade de sucção, que pode causar ganho de peso deficiente no período neonatal imediato. Efeitos na capacidade para dirigir e operar máquinas Os pacientes, particularmente os motoristas e as pessoas que operam máquinas, devem estar atentos aos riscos de sonolência e tontura associados com esta medicação.