Organon do Brasil Ind. e Com. Ltda.

ROCURÔNIO, BROMETO

Anestésicos

Cada ml de solução injetável contém: Brometo de rocurônio 10 mg; Veículo q.s.p. (acetato de sódio, cloreto de sódio, ácido acético e água para injeção) 1 ml.

Solução injetável para uso intravenoso: Cartucho com 12 frascos-ampolas de 5 ml (10 mg/ml).

ESMERON é indicado como adjuvante à anestesia geral para facilitar a intubação endotraqueal em procedimentos de rotina e de indução de seqüência rápida de anestesia, e para relaxar a musculatura esquelética durante as intervenções cirúrgicas. ESMERON também é indicado como adjuvante na unidade de terapia intensiva (UTI) para facilitar a intubação endotraqueal e a ventilação mecânica.

ESMERON é contra-indicado a pacientes que tenham manifestado alergia ao rocurônio, ao íon brometo ou a qualquer um de seus componentes.

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, a dose de ESMERON deve ser individualizada para cada paciente. Para definir a dose, deve-se levar em consideração o tipo de anestesia utilizada, a duração prevista da cirurgia e da ventilação mecânica, o método de sedação empregado, a possível interação com outros medicamentos administrados antes e/ou durante a anestesia e o estado do paciente. Recomenda-se o emprego de uma técnica adequada para controlar o bloqueio neuromuscular e a sua recuperação. Os anestésicos inalatórios potencializam o efeito do bloqueio neuromuscular de ESMERON. No entanto, esta potencialização torna-se clinicamente relevante durante a anestesia quando os agentes voláteis alcançam as concentrações tissulares requeridas para a referida interação. Conseqüentemente, durante procedimentos mais prolongados (tempo superior a 1 hora) sob anestesia inalatória (ver Interações medicamentosas), os ajustes de dose de ESMERON devem ser feitos pela administração de doses de manutenção menores em intervalos menos freqüentes, ou pelo uso de doses de infusão mais baixas de ESMERON. As doses apresentadas a seguir podem servir de diretriz para intubação endotraqueal e relaxamento muscular em procedimentos cirúrgicos de curta a longa duração e para uso na unidade de terapia intensiva em adultos. Procedimentos cirúrgicos: Intubação endotraqueal: A dose padrão para intubação durante anestesia de rotina é de 0,6 mg/kg de peso de brometo de rocurônio. Com tal dose são obtidas condições adequadas de intubação dentro de 60 segundos em quase todos os pacientes. Recomenda-se uma dose de 1,0 mg/kg de peso de brometo de rocurônio para facilitar as condições de intubação endotraqueal durante indução de seqüência rápida de anestesia. Com tal dose também são obtidas condições adequadas de intubação dentro de 60 segundos em quase todos os pacientes. Se for utilizada uma dose de 0,6 mg/kg de peso de brometo de rocurônio para indução de seqüência rápida de anestesia, recomenda-se intubar o paciente 90 segundos após a administração do brometo de rocurônio. Em pacientes submetidas à cesariana, recomenda-se usar apenas uma dose de 0,6 mg/kg de peso de brometo de rocurônio, uma vez que a dose de 1,0 mg/kg de peso não foi investigada nesse grupo de pacientes. Dose de manutenção: A dose de brometo de rocurônio recomendada para manutenção é de 0,15 mg/kg de peso corporal. Em caso de anestesia inalatória de longa duração, a dose de brometo de rocurônio deve ser reduzida para 0,075-0,1 mg/kg de peso corporal. As doses de manutenção devem ser administradas preferencialmente quando a transmissão neuromuscular tenha se recuperado em 25%, ou quando houver 2 a 3 contrações em resposta a um estímulo TOF. Infusão contínua: Caso ESMERON seja administrado por infusão contínua, a dose inicial recomendada é de 0,6 mg/kg de peso corporal de brometo de rocurônio, iniciando-se a administração por infusão após o início da recuperação do bloqueio neuromuscular. A taxa de infusão deve ser ajustada de modo a manter uma resposta da transmissão neuromuscular de 10% do controle do tamanho da contração ou manter 1 a 2 contrações em resposta a um estímulo TOF. Em adultos sob anestesia intravenosa, a taxa de infusão requerida para manter o bloqueio neuromuscular a este nível está entre 0,3-0,6 mg/kg/hora, e sob anestesia inalatória a taxa de infusão varia entre 0,3-0,4 mg/kg/hora. É essencial o controle contínuo do bloqueio neuromuscular, uma vez que os requisitos da taxa de infusão variam de um paciente para outro e com o tipo de anestesia utilizada. Doses na pediatria: Crianças (1-14 anos) e lactentes (1-12 meses) sob anestesia com halotano apresentam sensibilidade a ESMERON semelhante a dos adultos. O início de ação é mais rápido em lactentes e crianças do que em adultos. A duração clínica é mais curta em crianças do que em adultos. Até o momento não há dados disponíveis para sustentar o uso de ESMERON em neonatos (0-1 mês). Doses em pacientes geriátricos e pacientes com alterações hepáticas e/ou das vias biliares e/ou insuficiência renal: A dose padrão para intubação de pacientes geriátricos e pacientes com alterações hepáticas e/ou das vias biliares e/ou insuficiência renal durante anestesia de rotina é de 0,6 mg/kg de peso corporal de brometo de rocurônio. Deve-se considerar uma dose de 0,6 mg/kg para indução de seqüência rápida de anestesia nos pacientes em que se espera um prolongamento da ação. Independentemente da técnica anestésica aplicada, recomenda-se para tais pacientes uma dose de manutenção de brometo de rocurônio de 0,075-0,1 mg/kg de peso corporal, com uma velocidade de infusão de 0,3-0,4 mg/kg/hora (ver Infusão contínua). Doses em pacientes obesos e com excesso de peso: Ao utilizar ESMERON em pacientes com excesso de peso ou obesos (definidos como pacientes com peso corporal superior a 30% ou mais em relação ao peso corporal ideal), as doses devem ser reduzidas em função do peso corporal ideal. Procedimentos na unidade de terapia intensiva: Intubação endotraqueal: Para intubação endotraqueal deve-se usar as mesmas doses recomendadas para procedimentos cirúrgicos. Facilitação da ventilação mecânica: Recomenda-se o uso de uma dose inicial de 0,6 mg/kg de peso de brometo de rocurônio, seguida por uma infusão contínua assim que haja recuperação de 10% ao estímulo ou 1 a 2 contrações em resposta a um estímulo TOF. As doses devem ser sempre ajustadas para cada paciente. Em adultos, para manter o bloqueio neuromuscular em 80%-90% (1 a 2 contrações em resposta a um estímulo TOF), recomenda-se uma velocidade inicial de infusão de 0,3-0,6 mg/kg/hora durante a primeira hora de administração, a qual deverá ser reduzida, de acordo com a resposta individual, durante as próximas 6-12 horas. A partir daí, os requisitos individuais de dose permanecem relativamente constantes. Em estudos clínicos controlados foi encontrada uma grande variabilidade entre os pacientes nas velocidades horárias de infusão, com a velocidade média de infusão horária variando de 0,2-0,5 mg/kg/hora, dependendo da natureza e extensão da falência de órgãos, medicação concomitante e características individuais dos pacientes. Recomenda-se enfaticamente a monitoração da transmissão neuromuscular para se obter ótimo controle individual do paciente. Foi investigada a administração por até 7 dias. Até o presente momento não há dados que justifiquem recomendações de dose para facilitar a ventilação mecânica em pacientes pediátricos e geriátricos.

Reações anafiláticas: Embora muito raras, foram relatadas reações anafiláticas graves a agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo ESMERON. Em alguns casos essas reações foram fatais. Devido à possível gravidade destas reações, deve-se sempre supor que elas podem ocorrer e tomar as precauções necessárias. Liberação de histamina e reações histaminóides: Uma vez que os agentes bloqueadores neuromusculares são sabidamente capazes de induzir a liberação de histamina, tanto local quanto sistemicamente, a possibilidade de ocorrência de reações pruriginosas e eritematosas no local da injeção e/ou reações histamínicas (anafilóides) generalizadas, tais como broncoespasmo e alterações cardiovasculares (p. ex., hipertensão e taquicardia), deve ser sempre levada em consideração quando se administram tais drogas. Em estudos clínicos foram observados apenas pequenos aumentos nos níveis plasmáticos médios de histamina após a administração rápida em bolo de doses de 0,3 a 0,9 mg de brometo de rocurônio por kg de peso. Reações no local da injeção: Durante indução de seqüência rápida de anestesia foi relatada dor à injeção, especialmente quando o paciente não havia perdido completamente a consciência, e particularmente quando o propofol foi usado como agente de indução. Em estudos clínicos foi observada dor à injeção em16% dos pacientes submetidos à indução de seqüência rápida de anestesia com propofol, e em menos de 0,5% dos pacientes submetidos à indução de seqüência rápida de anestesia com fentanil e tiopental.

Uma vez que ESMERON provoca paralisia da musculatura respiratória, pacientes tratados com este medicamento devem receber ventilação mecânica até que haja restauração adequada da respiração espontânea. Assim como ocorre com todos os bloqueadores neuromusculares, é importante antecipar-se a dificuldades na intubação, particularmente quando se utiliza a técnica de indução de seqüência rápida de anestesia. Após a administração de agentes bloqueadores neuromusculares podem ocorrer reações anafiláticas, por isso sempre devem ser tomadas precauções para tratar tais reações. Uma vez que foram relatadas reações alérgicas cruzadas a agentes bloqueadores neuromusculares, no caso de reações anafiláticas prévias devem ser tomadas precauções especiais. Níveis de dose de brometo de rocurônio superiores a 0,9 mg/kg de peso corporal podem aumentar a freqüência cardíaca; este efeito pode antagonizar a bradicardia produzida por outros agentes anestésicos ou por estimulação vagal. Em geral, após o uso em longo prazo dos relaxantes musculares na UTI, tem sido observada uma paralisia prolongada e/ou fraqueza dos músculos esqueléticos. Para auxiliar a excluir um possível prolongamento do bloqueio neuromuscular e/ou superdosagem, recomenda-se enfaticamente que a transmissão neuromuscular seja monitorada durante o uso dos relaxantes musculares. Além disso, os pacientes devem receber analgesia e sedação adequadas. Adicionalmente, os relaxantes musculares devem ser ajustados individualmente para cada paciente de acordo com o efeito, por médicos experientes que estejam familiarizados com suas ações e técnicas de monitoração neuromuscular apropriadas ou sob sua supervisão. Uma vez que ESMERON é sempre utilizado com outros agentes, e devido à possibilidade de ocorrência de hipertermia maligna durante a anestesia, mesmo na ausência de agentes sabidamente indutores, antes do início de qualquer anestesia os médicos devem estar familiarizados com os sinais iniciais, com o diagnóstico confirmatório e com o tratamento da hipertermia maligna. Em estudos com animais, ESMERON demonstrou não ser um agente indutor de hipertermia maligna. As condições descritas a seguir podem influenciar a farmacocinética e/ou a farmacodinâmica de ESMERON. Doença hepática e/ou do trato biliar e insuficiência renal: ESMERON deve ser usado com cuidado em pacientes com doença hepática e/ou biliar e/ou insuficiência renal clinicamente significativas, pois o rocurônio é excretado na urina e na bile. Neste grupo de pacientes foi observado prolongamento da ação com doses de 0,6 mg de brometo de rocurônio por kg de peso corpóreo. Tempo de circulação prolongado: Condições associadas a tempo de circulação prolongado, tais como doença cardiovascular, idade avançada e estado edematoso levando a um aumento do volume de distribuição, podem contribuir para um início de ação mais lento. Doença neuromuscular: Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, ESMERON deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes com doença neuromuscular ou após poliomielite, pois a resposta a agentes bloqueadores neuromusculares pode ser consideravelmente alterada nestes casos. A magnitude e a direção desta alteração podem variar muito. Em pacientes com miastenia grave ou com síndrome miastênica (Eaton-Lambert), pequenas doses de ESMERON podem ter efeitos acentuados, por isso nestes pacientes ESMERON deve ser ajustado individualmente, de acordo com o efeito, até se obter a resposta desejada. Hipotermia: Em cirurgias sob condições hipotérmicas, o efeito bloqueador neuromuscular de ESMERON é aumentado e sua duração prolongada. Obesidade: Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, ESMERON pode apresentar um prolongamento na duração e na recuperação espontânea em pacientes obesos quando administrado em doses calculadas com base no peso corporal ideal. Queimaduras: Pacientes com queimaduras sabidamente desenvolvem resistência a agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes. Recomenda-se que a dose seja ajustada à resposta. Condições que podem aumentar os efeitos de ESMERON: Hipocalemia (p. ex., após vômito e diarréia graves e terapia diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapnia e caquexia. Distúrbios eletrolíticos graves, alteração do pH sangüíneo ou desidratação devem ser corrigidos quando possível.