Lab. Wyeth-Whitehall Ltda. Unid. Oper. Whitehall

VENLAFAXINA, CLORIDRATO

Antidepressivos e analépticos

Princípio ativo: Cloridrato de venlafaxina. Excipientes: Celulose microcristalina, etilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose. Composição da cápsula: Gelatina, óxido de ferro vermelho e amarelo e dióxido de titânio.

EFEXOR® XR 75 mg: Cartucho com 14 cápsulas de liberação controlada. Cada cápsula contém 75 mg de venlafaxina. EFEXOR® XR 150 mg: Cartucho com 14 cápsulas de liberação controlada. Cada cápsula contém 150 mg de venlafaxina.

Tratamento da depressão, incluindo depressão com ansiedade associada. Para prevenção de recaída e recorrência da depressão. Tratamento de ansiedade ou transtorno de ansiedade generalizada (TAG), incluindo tratamento a longo prazo. Tratamento do transtorno de ansiedade social (TAS), também conhecido como fobia social.

Hipersensibilidade a venlafaxina ou a qualquer componente da fórmula. Uso concomitante da venlafaxina e de qualquer inibidor da monoaminoxidase (IMAO). O tratamento com a venlafaxina não deve ser iniciado no período de, no mínimo, 14 dias após a descontinuação do tratamento com um IMAO; um intervalo menor pode ser justificado se o IMAO for do tipo reversível. A venlafaxina deve ser descontinuada por, no mínimo, 7 dias antes do início do tratamento com qualquer IMAO (ver Interações medicamentosas).

A dose inicial recomendada para venlafaxina em cápsulas de liberação controlada é de 75 mg, administrada uma vez por dia (1x/dia) para o tratamento da depressão, TAG e ansiedade social. Os pacientes que não respondem à dose inicial de 75 mg/dia em qualquer das três indicações podem beneficiar-se com o aumento da dose até, no máximo, 225 mg/dia. Embora a dose máxima recomendada seja de até 225 mg/dia para venlafaxina de liberação imediata (Efexor® Comprimidos), os pacientes de um estudo que sofriam de depressão mais grave responderam a uma dose média de 350 mg/dia (intervalo de 150 a 375 mg/dia). A dose de venlafaxina de liberação controlada pode ser aumentada em intervalos aproximados de 2 semanas ou mais, mas esses intervalos não devem ser menores que 4 dias e a experiência com doses superiores a 225 mg/dia é limitada. Nos estudos de eficácia, elevações de dose eram permitidas a intervalos de 2 semanas ou mais, e as doses médias ficaram no intervalo entre 140 e 180 mg/dia. Os pacientes tratados com venlafaxina comprimidos de liberação imediata podem passar a receber cápsulas de liberação controlada na dose diária equivalente mais próxima. Por exemplo, a dose de 37,5 mg 2x/dia de venlafaxina comprimidos de liberação imediata pode ser trocada pela de 75 mg 1x/dia de venlafaxina cápsulas de liberação controlada. Pode ser necessário ajustar a dose em casos individuais. Recomenda-se a redução gradativa da dose ao descontinuar o tratamento com a venlafaxina. Essa redução deve se estender por, no mínimo, 2 semanas se a venlafaxina tiver sido usada por mais de 6 semanas (ver Reações adversas). Em estudos clínicos com venlafaxina cápsulas de liberação controlada, o medicamento foi descontinuado gradativamente reduzindo-se a dose diária até 75 mg a cada semana. O período necessário para a descontinuação gradativa pode depender da dose, da duração do tratamento e de cada paciente individualmente. Recomenda-se a administração de venlafaxina cápsulas de liberação controlada junto com alimentos, aproximadamente no mesmo horário todos os dias. As cápsulas devem ser tomadas inteiras com algum líquido e não devem ser divididas, trituradas, mastigadas ou colocadas em água. Uso em pacientes com insuficiência renal: A dose diária total da venlafaxina deve ser reduzida em 25% a 50% nos pacientes com insuficiência renal com taxa de filtração glomerular (TFG) de 10 a 70 ml/min. A dose diária total da venlafaxina deve ser reduzida em até 50% nos pacientes em hemodiálise. A administração deve ser suspensa até o final da sessão de diálise. Uso em pacientes com insuficiência hepática: A dose diária total da venlafaxina deve ser reduzida em até 50% em pacientes com insuficiência hepática moderada. Em alguns pacientes, reduções maiores que 50% podem ser adequadas. Uso em crianças: Não há experiência suficiente com o uso de venlafaxina em pacientes com menos de 18 anos (ver Uso pediátrico, em Precauções, e Reações adversas). Uso em idosos: Não há recomendação específica para ajuste da dose da venlafaxina de acordo com a idade do paciente.

As informações incluídas no subitem Achados adversos observados em estudos controlados por placebo e de curto prazo com EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) baseiam-se nos dados de um pool de três estudos clínicos controlados de 8 e 12 semanas de duração em transtorno depressivo maior (inclui dois estudos nos EUA e um na Europa), nos dados de até 8 semanas do pool de cinco estudos clínicos controlados em transtorno de ansiedade generalizada (TAG) com EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) e nos dados de até 12 semanas de um pool de dois estudos clínicos controlados em fobia social. As informações sobre outros eventos adversos associados a EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) no programa de desenvolvimento completo da formulação e a Efexor® (cloridrato de venlafaxina) Comprimidos (formulação de liberação imediata da venlafaxina) estão incluídas no subitem Outros eventos adversos observados durante a avaliação pré-comercialização de Efexor® (cloridrato de venlafaxina) e EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina). Achados adversos observados nos estudos controlados por placebo e de curto prazo com EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina): Eventos adversos associados à descontinuação do tratamento: Aproximadamente 11% dos 357 pacientes que receberam as cápsulas de liberação prolongada de EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) nos estudos clínicos controlados por placebo em transtorno depressivo maior descontinuaram o tratamento devido a uma experiência adversa em comparação a 6% dos 285 pacientes tratados com placebo nesses estudos. Aproximadamente 18% dos 1.381 pacientes que receberam EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) Cápsulas nos estudos clínicos controlados por placebo em transtorno de ansiedade generalizada descontinuaram o tratamento devido a uma experiência adversa em comparação a 12% dos 555 pacientes tratados com placebo nesses estudos. Aproximadamente 17% dos 277 pacientes que receberam EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) nos estudos clínicos controlados por placebo em fobia social descontinuaram o tratamento devido a uma experiência adversa em comparação a 5% dos 274 pacientes tratados com placebo nesses estudos. Os eventos mais comuns que resultaram na descontinuação do tratamento e que foram considerados relacionados ao medicamento (ou seja, que resultaram na descontinuação do tratamento em no mínimo 1% dos pacientes tratados EFEXOR® XR (cloridrato de venlafaxina) numa taxa no mínimo duas vezes maior que a do placebo em qualquer das indicações).

A venlafaxina ainda não foi avaliada em pacientes com história recente de infarto do miocárdio ou doença cardíaca instável. Portanto, deve ser utilizada com cautela nesses pacientes. Há relatos de aumento da pressão arterial relacionado à dose em alguns pacientes tratados com a venlafaxina. Recomenda-se a aferição da pressão arterial nos pacientes tratados com a venlafaxina. Pode ocorrer aumento da freqüência cardíaca, particularmente nas doses mais altas. Deve-se ter cautela em pacientes com doenças subjacentes que podem ser comprometidas pelo aumento da freqüência cardíaca. Podem ocorrer convulsões com o tratamento com a venlafaxina. Assim como ocorre com todos os antidepressivos, o tratamento com a venlafaxina deve ser introduzido com cautela em pacientes com história de convulsões. Pode ocorrer midríase associada ao tratamento com a venlafaxina. Recomenda-se monitorização rigorosa dos pacientes com pressão intra-ocular elevada ou com risco de glaucoma agudo de ângulo estreito. Pode ocorrer mania/hipomania em uma pequena parcela de pacientes com distúrbios de humor que receberam antidepressivos, incluindo a venlafaxina. Assim como ocorre com outros antidepressivos, a venlafaxina deve ser usada com cautela em pacientes com história de mania. Casos de hiponatremia e/ou síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH) podem ocorrer com a venlafaxina, em pacientes com depleção de volume ou desidratados, incluindo idosos e os em uso de diuréticos. O risco de tentativa de suicídio deve ser considerado em todos os pacientes deprimidos e deve-se fornecer a menor quantidade possível de medicamento no início do tratamento para diminuir o risco de superdosagem (ver também Uso pediátrico e Reações adversas). O risco de sangramento cutâneo e das mucosas pode estar aumentado em pacientes tratados com a venlafaxina. Como ocorre com outros inibidores da recaptação da serotonina, deve-se ter cuidado ao administrar a venlafaxina em pacientes predispostos a sangramentos nesses locais. A segurança e a eficácia da terapia com a venlafaxina em associação a agentes redutores de peso, incluindo a fentermina, ainda não foram estabelecidas. Não se recomenda a administração concomitante do cloridrato de venlafaxina com agentes redutores de peso. O cloridrato de venlafaxina não é indicado para redução de peso nem em monoterapia nem em associação com outros produtos. Observou-se aumento clinicamente relevante do colesterol sérico em 5,3% dos pacientes tratados com a venlafaxina e 0,0% dos que receberam placebo por no mínimo 3 meses em estudos clínicos controlados por placebo. A determinação dos níveis de colesterol sérico deve ser considerada durante o tratamento em longo prazo. A formulação de liberação controlada da venlafaxina contém esferóides que liberam o medicamento lentamente no trato digestivo. A porção insolúvel desses esferóides é eliminada e pode ser vista nas fezes. Gravidez: A segurança da venlafaxina durante a gravidez em humanos ainda não foi estabelecida. A venlafaxina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se os benefícios previstos superarem qualquer risco possível. Se a venlafaxina for usada até o nascimento ou um pouco antes do nascimento, os efeitos da descontinuação no recém-nascido devem ser considerados. Lactação: A venlafaxina e a O-desmetilvenlafaxina são excretadas no leite materno; portanto, deve-se decidir entre não amamentar ou descontinuar o uso de venlafaxina. Uso pediátrico: Ainda não foi estabelecida a eficácia em pacientes com menos de 18 anos de idade. Em estudos clínicos pediátricos, houve aumento de relatos de hostilidade e, principalmente em transtorno depressivo maior, eventos adversos relacionados a suicídio, como ideação suicida e autodestruição. Assim como em adultos, diminuição do apetite, perda de peso, aumento da pressão arterial e aumento do colesterol sérico foram observados em crianças e adolescentes (entre 6 e 17 anos de idade; ver Reações Adversas). Recomenda-se a determinação regular do peso e da pressão arterial quando a venlafaxina é administrada a crianças e adolescentes. A descontinuação do tratamento com a venlafaxina deve ser considerada em crianças e adolescentes que apresentam aumento persistente da pressão arterial. A determinação dos níveis de colesterol sérico deve ser considerada durante o tratamento em longo prazo de crianças e adolescentes (ver Posologia e Reações adversas). A segurança em crianças com menos de 6 anos de idade ainda não foi avaliada. Uso geriátrico: Não há recomendação específica para ajuste de dose da venlafaxina de acordo com a idade do paciente. Efeitos sobre as atividades que requerem concentração: Em voluntários saudáveis, a venlafaxina não alterou o desempenho psicomotor, cognitivo ou comportamental complexo. No entanto, qualquer psicofármaco pode comprometer o julgamento, o raciocínio e a capacidade motora. Portanto, os pacientes devem ser alertados quanto aos efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas perigosas.