Paul Lennon. . I. Farmacologia dos anestésicos endovenosos. . A. Os barbitúricos utilizados em anestesia são os de ação ultracurta, incluindo o tiopental, o tiamilal e o metoexital. Esses medicamentos são empregados para induzir a anestesia geral ou como drogas auxiliares em sua manutenção. Os barbitúricos têm alcalinidade muito alta (pH > 10) e são preparados em solução diluída (1,0-2,5%) para administração endovenosa (EV).. . 1. Mecanismo de ação. Parece que os barbitúricos ocupam sítios adjacentes ao receptor do GABA (ácido gama-aminobutírico) no sistema nervoso central (SNC) e aumentam o tono inibidor do GABA.. . 2. Farmacocinética. A meia-vida de redistribuição (t1/2a ) dessas drogas é muito curta (aproximadamente 2-5 minutos), como conseqüência de sua grande lipossolubilidade e rápida redistribuição para os músculos e a pele. A meia-vida de eliminação (t1/2b ) do tiopental é de aproximadamente 12 horas; a do metoexital, de quatro horas. A biotransformação ocorre no fígado em metabólitos inativos.. . 3. Farmacodinâmica. . a.....