Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.

EZETIMIBE

Anti-dislipidêmicos

Ingrediente ativo: Cada comprimido de EZETROLTM (Ezetimibe) para administração oral contém 10 mg de ezetimibe. Ingredientes inativos: Cada comprimido de 10 mg contém croscarmelose sódica, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, povidona e laurilsulfato de sódio.

EZETROLTM (Ezetimibe) é apresentado em comprimidos de 10 mg em caixas com 10 comprimidos.

Hipercolesterolemia primária: EZETROLTM (Ezetimibe), administrado em associação a um inibidor da enzima HMG-CoA redutase (vastatina) ou isoladamente, está indicado como terapia adjuntiva à dieta para a redução do colesterol total elevado (C-total), colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), apolipoproteína B (Apo B) e triglicérides (TG) e para aumentar o colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL-C) em pacientes com hipercolesterolemia primária (familiar heterozigótica e não-familiar). Hipercolesterolemia familiar homozigótica (HFHo): EZETROLTM (Ezetimibe), administrado em associação com uma vastatina, está indicado para a redução dos níveis elevados de colesterol total e LDL-C em pacientes com HFHo. Os pacientes também poderão receber tratamentos adjuvantes (por exemplo, aferese de LDL). Sitosterolemia homozigótica (fitosterolemia): EZETROLTM (Ezetimibe) está indicado para a redução dos níveis elevados de sitosterol e campesterol em pacientes com sitosterolemia familiar homozigótica.

Hipersensibilidade a qualquer componente desta medicação.

O paciente deve estar sob dieta redutora de lípides adequada e deve continuá-la durante o tratamento com EZETROLTM (Ezetimibe). A dose recomendada de EZETROLTM (Ezetimibe) é de 10 mg uma vez ao dia, isoladamente ou em associação com uma vastatina. EZETROLTM (Ezetimibe) pode ser administrado em qualquer horário do dia, independentemente dos alimentos. Uso em idosos: Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos (ver Farmacocinética em populações especiais). Uso em pacientes pediátricos: Crianças e adolescentes ³ 10 anos de idade: Não é necessário ajuste posológico (ver Farmacocinética em populações especiais). Crianças < 10 anos de idade: Não há dados clínicos disponíveis, portanto, o tratamento com EZETROLTM (Ezetimibe) não é recomendado. Uso na insuficiência hepática: Não é necessário ajuste posológico para pacientes com insuficiência hepática leve (escore de Child- Pugh de 5 a 6). O tratamento com ezetimibe não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh de 7 a 9) ou grave (escore de Child-Pugh > 9) (ver Precauções e Farmacocinética em populações especiais). Uso na insuficiência renal: Não é necessário ajuste posológico para pacientes com disfunção renal (ver Farmacocinética em populações especiais).

Estudos clínicos com 8 a 14 semanas de duração, nos quais EZETROLTM (Ezetimibe) 10 mg/dia foi administrado isoladamente ou com uma vastatina a 3.366 pacientes, demonstraram que EZETROLTM (Ezetimibe), de um modo geral, foi bem tolerado, as reações adversas foram usualmente leves e transitórias, a incidência global das reações adversas relatadas com o uso de EZETROLTM (Ezetimibe) foi semelhante àquela relatada com o placebo e a taxa de descontinuação por experiências adversas foi comparável entre EZETROLTM (Ezetimibe) e o placebo. A seguir, as experiências adversas comuns relacionadas à medicação (³/100, < 1/10), relatadas em pacientes que estavam tomando EZETROLTM (Ezetimibe) isoladamente (n = 1.691) ou com uma vastatina (n = 1.675): EZETROLTM (Ezetimibe) administrado isoladamente: cefaléia; dor abdominal, diarréia. EZETROLTM (Ezetimibe) co-administrado com uma vastatina: cefaléia, fadiga; dor abdominal, constipação, diarréia, flatulência, náuseas; aumento de ALT, aumento de AST; mialgia. Valores laboratoriais: Em estudos clínicos controlados utilizando-se monoterapia, a incidência de aumentos clinicamente importantes das transaminases séricas (ALT e/ou AST ³ 3 x LSN, consecutivas) foi semelhante entre EZETROLTM (Ezetimibe) (0,5 %) e placebo (0,4 %). Em estudos utilizando-se co-administração, a incidência foi de 1,2% para pacientes tratados com EZETROLTM (Ezetimibe) administrado com uma vastatina e de 0,4% para pacientes tratados com vastatina isoladamente. Esses aumentos em geral foram assintomáticos, não associados à colestase e retornaram aos valores do período basal após a descontinuação do tratamento ou mediante tratamento contínuo (ver Precauções). Aumentos clinicamente importantes de CPK (³ 10 x LSN) em pacientes tratados com EZETROLTM (Ezetimibe), isoladamente ou co-administrado com uma vastatina, foram semelhantes aos observados com o placebo ou com uma vastatina administrada isoladamente, respectivamente.

Quando EZETROLTM (Ezetimibe) for administrado com uma vastatina, a bula dessa vastatina em particular deverá ser consultada. Enzimas hepáticas: Em estudos controlados envolvendo a co-administração de EZETROLTM (Ezetimibe) e uma vastatina, foram observadas elevações consecutivas das transaminases (3 vezes o limite superior da normalidade [LSN]). Quando EZETROLTM (Ezetimibe) for co-administrado com uma vastatina, deverão ser realizados testes de função hepática no início do tratamento e de acordo com as recomendações para a vastatina (ver Reações adversas). Insuficiência hepática: Uma vez que os efeitos da maior exposição ao ezetimibe em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave são desconhecidos, EZETROLTM (Ezetimibe) não é recomendado para esses pacientes (ver Farmacocinética em populações especiais). Fibratos: A segurança e eficácia do ezetimibe administrado com fibratos não foram estabelecidas; desta forma, a co-administração de EZETROLTM (Ezetimibe) e fibratos não é recomendada (ver Interações medicamentosas). Gravidez: Não há dados clínicos disponíveis sobre a exposição durante a gravidez. Estudos em animais da administração isolada de ezetimibe não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal. Entretanto, deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a gestantes. Quando se administrou ezetimibe com lovastatina, sinvastatina, pravastatina ou atorvastatina, não foram observados efeitos teratogênicos em estudos de desenvolvimento embriofetal conduzidos em ratas prenhas. Em coelhas prenhas, observou-se uma incidência baixa de más formações esqueléticas. Quando o ezetimibe for administrado com uma vastatina, a bula dessa vastatina em particular deverá ser consultada. Nutrizes: Estudos conduzidos em ratas demonstraram que o ezetimibe é excretado no leite. Não se sabe se o ezetimibe é excretado no leite de seres humanos; portanto, EZETROLTM (Ezetimibe) não deverá ser utilizado em nutrizes a não ser que o potencial benefício justifique o provável risco para o lactente