Biosintética

ZOLMITRIPTANO

Analgésico

ZOLMITRIPTANO (ORAL) (nome genérico) (substância ativa) Marcas comerciais ZOMIG ; ZOMIG OD Comprimido 2,5 mg ZOMIG Comprimido oro-dispersível 2,5 mg ZOMIG OD O que é Antienxaquecoso [agonista seletivo da serotonina]. Para que serve Enxaqueca (com ou sem auras) (crise aguda). • o produto é para tratamento de enxaqueca diagnosticada, não para sintomas atípicos. Deve-se antes afastar a possibilidade de condições neurológicas sérias como acidente vascular cerebral ou hemorragia sub-aracnoide. • o produto não ...

Comprimido 2,5 mg ZOMIG Comprimido oro-dispersível 2,5 mg ZOMIG OD

Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são indicados para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura. O produto é para tratamento de enxaqueca diagnosticada, não para sintomas atípicos. Deve-se antes afastar a possibilidade de condições neurológicas sérias como acidente vascular cerebral ou hemorragia sub-aracnoide.

Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são contra-indicados em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente de sua fórmula, hipertensão não controlada, doença cardíaca isquêmica e vasoespasmo coronário / angina de Prinzmetal.

A dose recomendada de Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD para tratar a crise de enxaqueca é 2,5 mg. O comprimido revestido de Zomig deve ser engolido inteiro com água. O comprimido de Zomig OD orodispersível dissolve-se rapidamente quando colocado na língua e é engolido com a saliva do paciente. Não há necessidade da ingestão de água quando é administrado o comprimido de Zomig OD. Zomig OD pode ser tomado quando a água não é disponível permitindo, portanto, a administração rápida no tratamento da crise de enxaqueca. Esta formulação também pode ser benéfica para pacientes que sofrem de náuseas e são incapazes de ingerir líquidos durante a crise de enxaqueca, ou para pacientes que não gostam de tomar comprimidos convencionais. Se os sintomas persistirem ou retornarem em 24 horas, uma segunda dose tem se mostrado eficaz. Se uma segunda dose for necessária, ela não deve ser administrada antes de 2 horas após a primeira dose. Se o paciente não obtiver alívio satisfatório com doses de 2,5 mg, as crises subsequentes podem ser tratadas com doses de 5 mg de Zomig comprimidos revestidos ou de Zomig OD. Eficácia significante é aparente em 1 hora após a administração. Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são igualmente eficazes quando os comprimidos são tomados durante a crise de enxaqueca, embora seja recomendado tomá-los o mais cedo possível após o início dos sintomas. Na ocorrência de crises recorrentes é recomendado não exceder a dose total de 10 mg de Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD em período de 24 horas. Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD não são indicados para a profilaxia da enxaqueca.

Zomig comprimidos revestidos e Zomig OD são bem tolerados. Reações adversas são tipicamente leves a moderadas, transitórias, não graves e resolvem-se espontaneamente sem tratamento adicional. As reações adversas tendem a ocorrer dentro de 4 horas após a administração e não são mais freqüentes após administração repetida. As seguintes reações adversas têm sido relatadas com maior freqüência: náusea, tontura, sonolência, sensação de calor, astenia e boca seca. Têm sido relatados casos raros de taquicardia e palpitações. Em casos muito raros, assim como outros agonistas de 5-HT1B/1D , foram relatados angina pectoris e infarto do miocárdio. Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D, aumentos passageiros na pressão sanguínea sistêmica, muito raramente associado com eventos clínicos significantes, têm sido informados. Anormalidades ou distúrbios da sensação foram relatados. Podem ocorrer peso, aperto ou pressão na garganta, pescoço, membros e peito (sem evidência de alterações isquêmicas no ECG), bem como mialgia, fraqueza muscular, parestesia e disestesia. Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D, foram relatados raros casos de reações de hipersensibilidade, incluindo reações de anafilaxia, reações anafilactóides, urticária e angioedema. Assim como outros tratamentos com enxaqueca aguda, incluindo agonistas 5-HT1B/1D, foram raramente relatados dores de cabeça. Assim como outros agonistas 5-HT1B/1D relatos muitos raros de que eventos gastrointestinais isquêmicos incluindo colites isquêmicas, infarto gastrointestinal e necrose, podem se apresentar na forma de diarréia com sangue ou dor abdominal. Superdosagem Voluntários recebendo doses orais únicas de 50 mg geralmente apresentaram sedação. A meia-vida de eliminação dos comprimidos de zolmitriptana é aproximadamente 3 horas (ver item Propriedades Farmacocinéticas) e, portanto, a monitorização dos pacientes após a ocorrência de superdosagem com Zomig comprimidos revestidos ou com Zomig OD deve continuar por, pelo menos, 15 horas ou enquanto persistirem os sintomas ou sinais. Não há antídoto específico. Nos casos graves de intoxicação, recomenda-se procedimentos de terapia intensiva, incluindo estabelecimento e manutenção de vias aéreas desobstruídas, oxigenação e ventilação adequadas, monitorização e suporte do sistema cardiovascular. O efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal sobre as concentrações séricas de zolmitriptana é desconhecido.

Não há evidência de que o uso concomitante de medicamentos para a profilaxia da enxaqueca tenha qualquer efeito sobre a eficácia ou efeitos não desejados do Zomig comprimidos revestidos e do Zomig OD (por exemplo: betabloqueadores, diidroergotamina oral, pizotifeno). A farmacocinética e a tolerabilidade de Zomig comprimidos revestidos e de Zomig OD não foram afetadas por tratamentos sintomáticos agudos tais como paracetamol, metoclopramida e ergotamina. A administração concomitante de outros agonistas de 5-HT1D dentro de 12 horas após o tratamento com Zomig comprimidos revestidos ou com Zomig OD deve ser evitada. Após a administração de moclobemida, um inibidor específico da MAO-A, houve um pequeno aumento da área sob a curva (26%) para zolmitriptana e um aumento de 3 vezes na área sob a curva do metabólito ativo. Portanto, recomenda-se a dose máxima de 7,5 mg de Zomig comprimidos revestidos ou de Zomig OD em 24 horas em pacientes que estejam tomando inibidor da MAO-A. Têm sido relatadas reações vasoespásticas causada por drogas do tipo-ergot. Devido à possibilidade teórica de que estes efeitos possam ser aditivos, deve-se ter um intervalo de 24 horas entre o uso de medicamento contendo ergotamina ou tipo-ergot (como diidroergotamina ou metilsergida) e zolmitriptana. É aconselhável esperar no mínimo 6 horas após a administração de Zomig e antes de administrar formulação contendo ergotamina. Após a administração de cimetidina, um inibidor geral de P450, a meia-vida da zolmitriptana foi elevada em 44% e a AUC aumentou em 48%. Além disto, foram dobradas a meia-vida e a AUC do metabólito ativo N-desmetilado (183C91). É recomendada uma dose máxima de 5 mg de Zomig comprimidos revestidos ou de Zomig OD em 24 horas para pacientes que tomam cimetidina. Baseado no perfil de interação global, uma interação com inibidores da isoenzima CYP1A2 do citocromo P450 não pode ser excluída. Portanto, a mesma redução da dose é recomendada com componentes deste tipo, assim como fluvoxamina e antibióticos do grupo das quinolonas (ex.: ciprofloxacina). Após a administração de rifampicina, não foram observadas diferenças clínicas relevantes nas propriedades farmacocinéticas da zolmitriptana ou do seu metabólito ativo.