Prod. Roche Químicos e Farmacêuticos S.A

ORLISTAT

Ingrediente ativo: Cada cápsula de Xenical® (Orlistat) contém 120 mg do componente ativo orlistat. Excipientes (conteúdo da cápsula): Celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, polividona K30, laurilsulfato de sódio e talco. As cápsulas são revestidas de gelatina, índigo carmim (E132) e dióxido de titânio (E171).

Cápsulas de 120 mg: Caixas com blíster contendo 21, 42 e 84.

Xenical® (Orlistat) está indicado para o tratamento em longo prazo de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados à obesidade, em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica. Xenical® (Orlistat) é eficaz no controle de peso em longo prazo (perda de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso perdido). Xenical® (Orlistat) proporciona melhora dos fatores de risco associados ao excesso de peso, dentre eles: hipercolesterolemia, diabetes mellitus não-insulinodependente (do tipo 2), intolerância à glicose, hiperinsulinemia, hipertensão, e proporciona também a redução da gordura visceral. Tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade: Xenical® (Orlistat), em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica, promove controle glicêmico adicional, quando utilizado em conjunto com agentes antidiabéticos orais e/ou insulina.

Xenical® (Orlistat) é contra-indicado em pacientes com síndrome de má absorção crônica, colestase e em pacientes com hipersensibilidade conhecida a Xenical® (Orlistat) ou a qualquer um dos componentes contidos na fórmula.

A dose recomendada de Xenical® (Orlistat) é de uma cápsula de 120 mg, junto com cada uma das três refeições principais (durante ou até uma hora após cada refeição). Os pacientes deverão respeitar uma alimentação levemente hipocalórica, nutricionalmente balanceada, que contenha aproximadamente 30% de calorias provenientes da gordura. Recomenda-se que as refeições sejam ricas em frutas e vegetais. A ingestão diária de gordura, carboidratos e proteínas deverá ser bem distribuída entre as três refeições principais. Doses acima de 120 mg, três vezes ao dia, não demonstraram qualquer benefício adicional. Com base na dosagem da gordura fecal, o efeito de Xenical® (Orlistat) pode ser verificado em 24 a 48 horas de sua administração. Após a descontinuação do tratamento, o conteúdo de gordura nas fezes retorna aos níveis de pré-tratamento em 48 a 72 horas. Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática ou renal e crianças.

Experiência em estudos clínicos: As reações adversas de Xenical® (Orlistat) são, em sua absoluta maioria, de natureza gastrintestinal e relacionadas ao próprio efeito farmacológico da droga ao evitar a absorção de parte da gordura ingerida. Os eventos comumente observados são perdas oleosas, flatulência com perdas, urgência fecal, fezes/evacuações gordurosas, aumento das evacuações e incontinência fecal. Sua incidência aumenta à medida que for maior a proporção de gordura da alimentação. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de ocorrerem esses eventos gastrintestinais e que podem controlá-los melhor através de uma alimentação adequada, particularmente controlando a quantidade de gordura ingerida. Um ponto a ser destacado é que a ingestão de alimentos com menos gordura diminuirá a incidência dos eventos gastrintestinais, alertando e ajudando o paciente a monitorar e regular sua própria ingestão de gorduras (efeito reeducador). Os eventos gastrintestinais são geralmente leves e transitórios, ocorrendo no início do tratamento (dentro dos três primeiros meses). Nos estudos realizados, a maioria dos pacientes experimentou apenas um episódio. Outros eventos comuns durante o tratamento foram desconforto/dor abdominal, flatulência, fezes amolecidas ou líquidas, desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais. Houve também relatos de infecções respiratórias altas e baixas, gripe, cefaléia, irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga e infecção urinária. Experiência após comercialização do produto: Raros casos de hipersensibilidade foram relatados, sendo que os principais sintomas clínicos foram prurido, rash, urticária, angioedema e anafilaxia. Casos muito raros de erupção bolhosa, aumento das transaminases e fosfatase alcalina e, em casos excepcionais, hepatite, podendo representar gravidade, foram reportados após o lançamento. Nenhuma relação causal ou mecanismo fisiopatológico entre hepatite e terapia com Xenical® (Orlistat) foi estabelecido. Relato de diminuição da protrombina, aumento do INR e desbalanço do tratamento com anticoagulante, resultando em alteração dos parâmetros homeostáticos, foram reportados em pacientes tratados concomitantemente com Xenical® (Orlistat) e anticoagulantes. As reações adversas encontradas em pacientes com diabetes tipo 2 foram semelhantes às encontradas em pacientes com sobrepeso e obesidade. As únicas reações diferentes que ocorreram com uma freqüência > 2% e com uma incidência > 1% em relação ao placebo foram hipoglicemia (que pode ocorrer como resultado da melhora do controle glicêmico) e distensão abdominal.

A maioria dos pacientes tratados por até dois anos com Xenical® (Orlistat) manteve os níveis de vitaminas A, D, E, K e de betacaroteno dentro de suas faixas de normalidade. Portanto, o uso suplementar de polivitamínico deve ficar a critério do médico, a fim de assegurar uma nutrição adequada. Os pacientes devem ser aconselhados a seguir as orientações nutricionais de seu médico ou nutricionista (ver Posologia); a possibilidade de aparecerem eventos gastrintestinais (ver Reações adversas) pode aumentar se Xenical® (Orlistat) for administrado com alimentos ricos em gorduras (por exemplo, em um plano de 2.000 calorias/dia, a presença de mais de 30% de calorias provenientes de gordura equivale a mais de 67 g de gordura a ser ingerida). A ingestão diária de gorduras deve ser sempre distribuída entre as três refeições principais. Se Xenical® (Orlistat) for administrado com uma refeição muito rica em gordura, a possibilidade de efeito gastrintestinal pode aumentar. Como a perda de peso induzida por Xenical® (Orlistat) é acompanhada de um melhor controle metabólico do diabetes do tipo 2, pode ser que haja possibilidade ou mesmo necessidade de se reduzir as doses dos hipoglicemiantes orais. Uma redução nos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante de Xenical® (Orlistat). Portanto, nesses casos, recomenda-se uma monitoração mais freqüente dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes tratados concomitantemente com o uso de anticoagulante oral. Em um estudo farmacocinético, a administração oral de amiodarona durante o tratamento com Xenical® (Orlistat) demonstrou uma redução de 25%-30% na exposição sistêmica da amiodarona e desetilamiodarona. Devido à complexa farmacocinética da amiodarona, o efeito clínico não é claro. O efeito do início do tratamento com Xenical® (Orlistat) em pacientes sob terapia estável com amiodarona não foi estudado. Uma potencial redução do efeito terapêutico da amiodarona é possível.