Zambon Lab. Farmacêuticos Ltda.

ÁCIDO URSODESOXICÓLICO

Cada comprimido de 50 mg contém: Ácido ursodesoxicólico 50 mg; Excipientes (lactose, amido de milho, goma-arábica, talco, estearato de magnésio) q.s.p. 1 comprimido. Cada comprimido de 150 mg contém: Ácido ursodesoxicólico 150 mg; Excipientes (lactose, amido de milho, goma-arábica, talco, estearato de magnésio) q.s.p. 1 comprimido. Cada comprimido de 300 mg contém: Ácido ursodesoxicólico 300 mg; Excipientes (lactose, amido de milho, goma-arábica, talco, estearato de magnésio) q.s.p. 1 comprimido.

Comprimidos 50 mg: Embalagem com 20 unidades. Comprimidos 150 mg: Embalagem com 20 unidades. Comprimidos 300 mg: Embalagem com 20 unidades.

1. Dissolução dos cálculos biliares, formados por colesterol que: apresentam litíase por cálculos não-radiopacos, com diâmetro inferior a 1 cm, em vesícula funcionante ou no canal colédoco; recusaram a intervenção cirúrgica ou apresentam contra-indicações para a mesma; apresentam supersaturação biliar de colesterol na análise da bile colhida por cateterismo duodenal. 2. Tratamento da forma sintomática da cirrose biliar primária. 3. Alterações qualitativas e quantitativas da bile. 4. Colecistopatia calculosa em vesícula biliar funcionante. 5. Litíase residual do colédoco ou recidivas após intervenção sobre as vias biliares. 6. Síndrome dispéptico-dolorosas das colecistopatias com ou sem cálculos e pós-colecistectomia; discinesias das vias biliares e síndrome associadas. 7. Alterações lipêmicas por aumento do colesterol e/ou triglicérides. 8. Terapêutica coadjuvante da litotripsia extracorpórea.

URSACOL é contra-indicado nos casos de: icterícia obstrutiva e hepatites agudas graves. Gravidez. Colecistite: um cálculo volumoso pode obstruir o colo da vesícula, causando exclusão biliar; a estase biliar pode provocar colecistite química que, se infectada, pode tornar-se grave. Cólicas biliares freqüentes: os cálculos de menor diâmetro podem migrar periodicamente para o duodeno, sendo que esta migração pode ser acompanhada de cólicas. Insuficiência renal grave. Processos inflamatórios do intestino delgado ou do intestino grosso. Uso de contraceptivos hormonais. Úlcera gastroduodenal em fase ativa. Alterações hepáticas e intestinais, que interferem com a circulação êntero-hepática dos ácidos biliares (ressecção ou ileostomia, ileíte localizada, colestase extra e intra-hepática, distúrbio hepático agudo ou crônico grave). Pacientes em estado terminal de cirrose biliar primária. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

A disponibilidade de apresentações de 50, 150 e 300 mg permite que se adote diferentes esquemas posológicos de acordo com cada indicação clínica específica. Para uso prolongado, com o intuito de se reduzir as características litogênicas da bile, a posologia média é de 5-10 mg/kg; na maior parte desses casos, a posologia média fica entre 300 e 600 mg, ou seja, 2 a 4 comprimidos de 150 mg ao dia ou podendo ser utilizado 1 comprimido de 300 mg, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite). Para se manter as condições ideais para dissolução de cálculos já existentes, a duração do tratamento deve ser de pelo menos 4 a 6 meses, podendo chegar a 12 meses ou mais. Nos sintomas dispépticos e no tratamento de manutenção, geralmente são suficientes doses de 50 mg, 3 vezes ao dia ou 150 mg, 2 vezes ao dia. Estas doses podem ser modificadas a critério médico, particularmente considerando-se a ótima tolerabilidade do produto, que permite, de acordo com cada caso, adotar doses sensivelmente maiores. Na terapêutica litolítica associada ao ácido quenodesoxicólico, as doses de ácido ursodesoxicólico devem ser ajustadas a critério médico, considerando que a associação deve alcançar a dose de 10 a 15 mg/kg/dia. Terapêutica coadjuvante na litotripsia extracorpórea: 8 mg/kg/dia, associado ao ácido quenodesoxicólico 7 mg/kg/dia, de 2 a 3 semanas antes, até 1 mês após a intervenção. Cirrose biliar primária estágios I a III: A dose de ursodesoxicólico deve ser de 12 a 15 mg/kg/dia. Cirrose biliar primária estágio IV com bilirrubinemia normal: Iniciar o tratamento com a dose normal de 12 a 15 mg/kg/dia; deve ser realizado controle da função hepática. Cirrose biliar primária estágio IV com bilirrubina sérica aumentada: Iniciar o tratamento com metade da dose normal, 6 a 8 mg/kg/dia. Em seguida, deve-se acompanhar a função hepática durante algumas semanas (entre duas e seis semanas). Caso não seja constatado agravamento da função hepática (FA, ALT, gama-GT, bilirrubina), a dose pode ser aumentada ao nível habitual. As demais funções hepáticas devem ser controladas novamente após algumas semanas. Caso a função hepática permaneça estável, o paciente pode continuar com esta dose por longo prazo. Todos estes esquemas posológicos ficam facilitados ajustando as administrações de comprimidos de 50, 150 e 300 mg de acordo com a dose diária total. A dose diária deve ser administrada em 2 ou 3 vezes, dependendo da apresentação utilizada, após as refeições. Poderá ser administrada a metade da dose diária após o jantar. Ingerir os comprimidos com um copo de água ou leite. A ingestão antes de deitar estimula o ciclo êntero-hepático e aumenta a eficácia.

Visto que o ácido ursodesoxicólico e os sais biliares aumentam a excreção intestinal de sódio, potássio, cloro e água, podem ser constatados alguns casos de diarréia. Foi constatado aumento dos níveis plasmáticos de fosfatase alcalina, gamaglutamiltransferase e bilirrubinas entre os pacientes com cirrose biliar primária estágio IV. Os valores voltaram aos níveis normais após a descontinuação do tratamento.

Os cálculos radiotransparentes, que melhor respondem ao tratamento litolítico, são aqueles pequenos e múltiplos em vesícula biliar funcionante; um eventual controle da composição biliar, para verificar a saturação em colesterol, representa importante elemento de previsão para um êxito favorável do tratamento. Em casos de dissolução dos cálculos biliares formados por colesterol, qualquer interrupção do tratamento, com duração de 3 a 4 semanas, representará o retorno às condições de saturação excessiva da bile e prolongará, desta forma, a duração total necessária para obter a lise dos cálculos. A interrupção do tratamento, após a dissolução dos cálculos, pode provocar recidiva. Para avaliar os resultados da terapêutica, torna-se necessário determinar com precisão o tamanho dos cálculos existentes no início do tratamento, controlando o tamanho dos mesmos, por exames periódicos a cada 6 meses, por exemplo. Os pacientes que não apresentam redução do tamanho dos cálculos após este período de tratamento com a posologia prescrita deverão submeter-se à determinação do índice litogênico. Caso este índice apresente valor superior a 100, é muito provável que não seja alcançado resultado favorável, sendo recomendada a interrupção do tratamento. Recomenda-se realizar o controle periódico das transaminases. Os pacientes que se encontram em estágio terminal da cirrose biliar primária ou em estágio IV com icterícia devem começar o tratamento com posologia baixa (ver Posologia e modo de usar) e o efeito sobre a colestase deve ser monitorado com precisão. O tratamento deve ser descontinuado caso seja constatado aumento dos níveis sangüíneos de fosfatase alcalina, gamaglutamiltransferase e bilirrubinas. Gravidez e lactação: Os ácidos biliares, como o ácido ursodesoxicólico, manifestaram-se teratogênicos em macacos (anomalias hepáticas e renais). O tratamento não deve ser iniciado antes de excluir qualquer possibilidade de gravidez. Não existem experiências e informações sobre a excreção no leite materno. Portanto, recomenda-se não usar o produto durante o período de amamentação.