Novartis Biociências S.A

LEVODOPA (Assoc.)

Antiparkinsonianos

Cada comprimido revestido de 50/12,5/200 mg contém 50 mg de levodopa, 12,5 mg de carbidopa e 200 mg de entacapona. Cada comprimido revestido de 100/25/200 mg contém 100 mg de levodopa, 25 mg de carbidopa e 200 mg de entacapona. Cada comprimido revestido de 150/37,5/200 mg contém 150 mg de levodopa, 37,5 mg de carbidopa e 200 mg de entacapona. Excipientes: Amido de milho, manitol, croscarmelose sódica, povidona, estearato de magnésio, hipromelose, sacarose, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, polissorbato 80 e glicerol a 85%.

Comprimidos revestidos: Embalagens com 10, 30 e 100 comprimidos revestidos de 50 mg/12,5 mg/200 mg; 100 mg/25 mg/200 mg e 150 mg/37,5 mg/200 mg.

STALEVO é indicado na doença de Parkinson, preferencialmente nas fases mais tardias da doença, onde a associação levodopa/carbidopa deixou de ter efeito satisfatório. Levodopa, carbidopa e entacapona são os ingredientes ativos de STALEVO. Carbidopa é um inibidor periférico da dopa-descarboxilase (DDC) e entacapona é um inibidor periférico da catecol-O-metiltransferase (COMT). Ambos reduzem o amplo metabolismo periférico da levodopa, melhorando por meio disto sua disponibilidade para o cérebro.

STALEVO é contra-indicado em casos de hipersensibilidade aos componentes ativos e outros ingredientes da formulação. Em casos de insuficiência hepática, glaucoma de ângulo estreito, feocromocitoma (um tumor da glândula supra-renal), uma vez que isso pode aumentar o risco de reações severas de hipersensibilidade. Em pacientes que estejam tomando certos tipos de antidepressivos (inibidores seletivos da MAO-A e MAO-B, simultaneamente, ou inibidores não-seletivos da MAO). Em pacientes com história de síndrome neuroléptica maligna e/ou rabdomiólise não-traumática (forma rara de distúrbio muscular). Pacientes com história de melanoma ou suspeita de lesões cutâneas não-diagnosticadas. Se a paciente estiver grávida ou amamentando.

Um comprimido de STALEVO contém uma dose de tratamento de levodopa, carbidopa e entacapona. Tomar apenas um comprimido da dose indicada. Não tomar 2 ou mais comprimidos de STALEVO ao mesmo tempo. Os comprimidos não devem ser divididos em duas partes. Deve-se seguir estritamente as instruções dadas pelo médico para o uso de STALEVO, outros medicamentos contendo levodopa e outras drogas antiparkinsonianas. Isto inclui as seguintes instruções sobre quando e como tomar o medicamento. Fale com o seu médico ou farmacêutico se não estiver satisfeito com os benefícios terapêuticos de STALEVO ou se detectou possíveis efeitos colaterais. Se tiver esquecido de tomar STALEVO, deve tomar a próxima dose tão logo tenha notado que esqueceu. Contudo, não tome uma dose dupla para compensar o esquecimento das doses individuais. Também, para evitar os efeitos colaterais da levodopa, tais como náuseas ou movimentos involuntários, é aconselhável não tomar a dose seguinte de STALEVO dentro da próxima hora. Depois, deve-se voltar para o esquema normal.

Como todos os medicamentos, STALEVO pode ter efeitos colaterais. STALEVO combina levodopa, carbidopa e entacapona pela primeira vez em um medicamento. Assim, os efeitos colaterais relatados para a terapêutica de levodopa/carbidopa e aqueles relatados para a terapêutica de entacapona com levodopa também podem ocorrer com STALEVO. Levodopa/carbidopa: Os efeitos adversos mais comuns de levodopa/carbidopa são movimentos involuntários (discinesia) e náuseas. Essas reações podem geralmente diminuir pela titulação da dose de levodopa. Portanto, se essas reações ocorrerem, deve-se procurar um médico, assim que possível. Mudanças mentais, incluindo sintomas paranóides e psicóticos, depressão, com ou sem desenvolvimento de tendências suicidas e disfunção cognitiva também podem ser efeitos colaterais da terapêutica de levodopa/carbidopa. Ocorrendo qualquer um desses efeitos colaterais, informar ao médico, assim que possível, para receber ajuda adequada. Os efeitos adversos menos freqüentes da terapêutica de levodopa/carbidopa são irregularidades na taxa cardíaca e ritmo, tontura ou desmaios devido à pressão arterial baixa, piora abrupta dos sintomas parkinsonianos, perda de apetite, vômitos, vertigem e sonolência, sangramento gastrintestinal, desenvolvimento de úlcera duodenal, pressão arterial alta, inflamação das veias das pernas, mudanças nos constituintes da célula sangüínea que podem levar à fadiga, desmaio, infecções ou sangramento, dor no peito, encurtamento da respiração, formigamento ou entorpecimento e convulsões. Entacapona: Geralmente as reações adversas causadas por entacapona em combinação com a terapêutica de levodopa são leves a moderadas. Em estudos clínicos, as reações adversas mais comuns levando à descontinuação do tratamento de entacapona foram sintomas gastrintestinais (p. ex., diarréia, 2,5%) e efeitos colaterais aumentados de levodopa (p.ex. discinesia, 1,7%). Assim como com levodopa/carbidopa, os efeitos colaterais mais freqüentes de entacapona são movimentos involuntários e náuseas. Esses estão relacionados à atividade dopaminérgica aumentada dentro do cérebro e podem exigir ajuste de STALEVO ou de outros tratamentos antiparkinsonianos. Uma inofensiva descoloração marrom avermelhada da urina é também comumente relatada com entacapona. Insônia, alucinações, confusão, sonhos desagradáveis, agravamento dos sintomas de Parkinson, vertigem, cãibra muscular, movimentos involuntários, diarréia, dor abdominal, boca seca, constipação, vômitos, fatiga, sudorese aumentada e aumento das quedas são também relatados com entacapona quando combinado com a terapêutica de levodopa. Algumas das reações adversas, tais como discinesia, náuseas e dor abdominal podem ser mais comuns com doses altas de entacapona (1.400 a 2.000 mg, é 7 a 10 comprimidos de STALEVO, por dia) do que com doses menores de entacapona. Se a ocorrência desses efeitos adversos aumenta ou os efeitos tornam-se mais graves durante o tratamento com STALEVO, é aconselhável contatar um médico assim que possível, pois uma mudança na dosagem de STALEVO ou nos outros medicamentos antiparkinsonianos pode ser necessária. Agitação, valores anormais nos testes de função hepática, prurido e erupção cutânea foram relatados rara ou muito raramente com entacapona em associação com a terapêutica de levodopa.

STALEVO é um medicamento que contém levodopa. Assim, as precauções aplicáveis ao tratamento com levodopa devem também ser tomadas no uso de STALEVO. Portanto, STALEVO não é recomendado para o tratamento de pacientes com reações extrapiramidais induzidas pela droga e deve ser administrado com cautela em pacientes com doença cardiovascular ou pulmonar grave, asma brônquica, doenças renal, hepática ou endócrina, ou história de úlcera péptica ou de convulsões. Cautela deve ser tomada quando administrar STALEVO a pacientes com história de infarto do miocárdio com nodo atrial residual ou arritmias ventriculares. A levodopa pode causar movimentos involuntários e distúrbios mentais, os quais pensa-se serem devidos à dopamina cerebral, aumentada após a administração de levodopa. Quando o tratamento de STALEVO é iniciado em pacientes atualmente tratados com levodopa e inibidores da DDC sem entacapona, os eventos adversos dopaminérgicos podem aumentar. Portanto, para reduzir os efeitos adversos dopaminérgicos relacionados à levodopa é sempre necessário reduzir a dosagem de levodopa dentro dos primeiros dias às primeiras semanas após o início da terapêutica com STALEVO. Em virtude da inibição da COMT pela entacapona, STALEVO pode interferir com o metabolismo de produtos medicinais contendo um grupo catecol e potenciar suas ações. Assim, TC deve ser administrado cuidadosamente em pacientes que estão sendo tratados com produtos medicinais metabolizados pela COMT. A levodopa isolada ou em combinação com entacapona foi associada com sonolência e episódios de início repentino de sono. A síndrome neuroléptica maligna (NMS) e rabdomiólise foram relatadas em associação com a retirada abrupta de drogas dopaminérgicas, incluindo levodopa. Portanto, os pacientes devem ser observados cuidadosamente, quando a dosagem de STALEVO é reduzida abruptamente ou descontinuada. A levodopa é contra-indicada se o paciente tiver uma história de melanoma ou suspeita de lesões cutâneas não-diagnosticadas. A levodopa e as combinações de carbidopa e levodopa causaram malformações visceral e esquelética em coelhos e, portanto, STALEVO não deve ser usado durante a gravidez. Não é sabido se a levodopa, a carbidopa ou a entacapona são excretadas no leite humano. Em estudos com animais, a carbidopa e a entacapona foram excretadas no leite. A segurança de levodopa, carbidopa ou entacapona em crianças é desconhecida. As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com STALEVO.