Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.

MONTELUCASTE

Broncodilatadores e antiasmáticos

Ingredientes ativos: Cada comprimido revestido de 10 mg contém 10,4 mg de montelucaste sódico, que é o equivalente molar a 10,0 mg do ácido livre, como composto ativo. Cada comprimido mastigável de 5 mg contém 5,2 mg de montelucaste sódico, que é o equivalente molar a 5,0 mg do ácido livre, como composto ativo. Cada comprimido mastigável de 4 mg contém 4,2 mg de montelucaste sódico, que é o equivalente molar a 4,0 mg do ácido livre, como composto ativo. Ingredientes inativos: Cada comprimido revestido de 10 mg contém os seguintes ingredientes inativos: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, hidroxipropilcelulose e estearato de magnésio. O revestimento consiste de hidroxipropilmetilcelulose, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio, óxido vermelho de ferro, óxido amarelo de ferro e cera de carnaúba. Cada comprimido mastigável de 4 mg e de 5 mg contém os seguintes ingredientes inativos: manitol, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, óxido vermelho de ferro, croscarmelose sódica, aromatizante de cereja, aspartame e estearato de magnésio.

SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) 4 mg é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 comprimidos mastigáveis. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) 5 mg é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 comprimidos mastigáveis. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) 10 mg é apresentado em caixas contendo 10 ou 30 comprimidos revestidos.

SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) é indicado para a profilaxia e o tratamento crônico da asma em adultos e pacientes pediátricos a partir de 2 anos idade, incluindo a prevenção de sintomas diurnos e noturnos, de broncoconstrição induzida pelo exercício e o tratamento de pacientes com asma sensíveis à aspirina. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) é efetivo isoladamente ou em associação a outros medicamentos utilizados no tratamento da asma crônica. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e corticosteróides inalatórios podem ser utilizados concomitantemente com efeitos aditivos no controle da asma e para reduzir a dose do corticosteróide inalatório e manter a estabilidade clínica. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) é indicado para o alívio dos sintomas diurnos e noturnos da rinite alérgica em adultos e pacientes pediátricos a partir de 2 anos de idade.

Hipersensibilidade a qualquer componente do produto.

SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) deve ser administrado uma vez ao dia. Para asma, a dose deve ser administrada à noite. Para rinite alérgica, o horário da administração pode ser individualizado para atender às necessidades do paciente. Pacientes com asma e/ou rinite alérgica devem administrar apenas um comprimido diariamente à noite. Pacientes ³ 15 anos de idade com asma e/ou rinite alérgica: A posologia para pacientes a partir de 15 anos de idade é de 1 comprimido de 10 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 6 a 14 anos de idade com asma e/ou rinite alérgica: A posologia para pacientes com 6 a 14 anos de idade é de 1 comprimido mastigável de 5 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade com asma e/ou rinite alérgica: A posologia para pacientes de 2 a 5 anos de idade é de 1 comprimido mastigável de 4 mg diariamente. Recomendações gerais: O efeito terapêutico de SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) sobre os parâmetros de controle da asma ocorre em 1 dia. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) Comprimidos e Comprimidos mastigáveis podem ser ingeridos com ou sem alimentos. Os pacientes devem ser aconselhados a continuar utilizando SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) quando a asma estiver controlada, bem como durante os períodos de exacerbação da asma. Não é necessário ajuste posológico para pacientes pediátricos, idosos, pacientes com insuficiência renal ou com insuficiência hepática leve a moderada; também não são necessários ajustes posológicos em função do sexo dos pacientes. Terapia com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e outros tratamentos para asma: SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) pode ser adicionado ao tratamento preexistente para a asma. Redução da terapia concomitante: Com broncodilatadores: SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) pode ser adicionado ao esquema terapêutico de pacientes que não estão adequadamente controlados somente com broncodilatadores. Quando for obtida resposta clínica (geralmente após a primeira dose), a terapia com broncodilatadores pode ser reduzida, conforme tolerado pelo paciente. Com corticosteróides inalatórios: O tratamento com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) proporciona benefícios clínicos adicionais a pacientes tratados com corticosteróides inalatórios. As doses de corticosteróides podem ser reduzidas de acordo com a tolerabilidade do paciente, porém gradualmente e sob supervisão médica. Em alguns pacientes, a dose de corticosteróides inalatórios pode ser gradualmente abolida. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) não deve substituir abruptamente os corticosteróides inalatórios.

SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) tem sido geralmente bem tolerado. As reações adversas, as quais foram usualmente leves, geralmente não requereram descontinuação da terapia. A incidência global das reações adversas relatadas com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) foi comparável à do placebo. Adultos e adolescentes a partir de 15 anos de idade com asma: SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) foi avaliado quanto ao perfil de segurança em estudos clínicos que envolveram aproximadamente 2.600 pacientes adultos e adolescentes ³ 15 anos de idade. Em dois estudos com desenhos semelhantes, controlados com placebo durante 12 semanas, as únicas experiências adversas relatadas como relacionadas à medicação em ³ 1% dos pacientes tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e com incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo foram dor abdominal e cefaléia. A incidência destes eventos não foi significativamente diferente entre os dois grupos de tratamento. Cumulativamente, nos estudos clínicos, foram tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD), 544 pacientes durante 6 meses, no mínimo; 253, durante um ano e 21, durante dois anos. Com o tratamento prolongado, o perfil de experiências adversas não se alterou significativamente. Pacientes pe- diátricos de 6 a 14 anos de idade com asma: O perfil de segurança de SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) também foi avaliado em aproximadamente 320 pacientes de 6 a 14 anos de idade. O perfil de segurança em pacientes pediátricos é geralmente similar ao perfil de segurança em adultos e ao do placebo. Em um estudo clínico controlado com placebo com duração de 8 semanas, a única experiência adversa relatada como relacionada à medicação em > 1% dos pacientes tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e com incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo foi cefaléia. A incidência de cefaléia não foi significativamente diferente entre os dois grupos de tratamento. Cumulativamente, 143 pacientes de 6 a 14 anos de idade foram tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) durante 3 meses, no mínimo, e 44, durante 6 meses ou mais. O perfil de experiências adversas não se alterou significativamente com o tratamento prolongado. Pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade com asma: SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) foi avaliado em 573 pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade. Em um estudo clínico controlado com placebo com duração de 12 semanas, a única experiência adversa relatada como relacionada à medicação em > 1% dos pacientes tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e com incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo foi sede. A incidência de sede não foi significativamente diferente entre os dois grupos de tratamento. Cumulativamente, 426 pacientes pediátricos de 2 a 5 anos de idade foram tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) por pelo menos 3 meses, 230 por 6 meses ou mais, e 63 pacientes por 12 meses ou mais. O perfil de experiências adversas não se alterou com o tratamento prolongado. Adultos e adolescentes a partir de 15 anos de idade com rinite alérgica: Em estudos clínicos, SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) foi avaliado em 2.199 pacientes adultos a partir de 15 anos de idade no tratamento de rinite alérgica. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) administrado uma vez ao dia pela manhã ou à noite foi geralmente bem tolerado, com perfil de segurança similar ao do placebo. Em estudos clínicos controlados com placebo não foram relatadas experiências adversas como relacionadas à medicação em ³ 1% dos pacientes tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e com incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo. Em um estudo clínico, controlado com placebo, com 4 semanas de duração, o perfil de segurança foi consistente com o observado em estudos com 2 semanas de duração. Em todos os estudos, a incidência de sonolência foi similar à do placebo. Pacientes pediátricos de 2 a 14 anos de idade com rinite alérgica: Em um estudo clínico controlado com placebo com duração de 2 semanas, SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) foi avaliado em 280 pacientes pediátricos de 2 a 14 anos de idade no tratamento de rinite alérgica. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) administrado uma vez ao dia, à noite, foi geralmente bem tolerado, com o perfil de segurança similar ao do placebo. Neste estudo, não foram relatadas experiências adversas como relacionadas à medicação em ³ 1% dos pacientes tratados com SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) e com incidência maior do que a observada em pacientes tratados com placebo. Experiências adversas relatadas após a comercialização: Foram relatadas as seguintes reações adversas adicionais após a comercialização: reações de hipersensibilidade (incluindo anafilaxia, angioedema, erupção cutânea, prurido, urticária e, muito raramente, infiltração eosinofílica hepática); anormalidades no padrão de sonhos e alucinações, sonolência, irritabilidade, agitação, insônia e muito raramente convulsão; náuseas, vômitos, dispepsia, diarréia; mialgia, incluindo cãibras; aumento da propensão ao sangramento, incapacitação; e edema.

A eficácia de comprimidos orais de SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) para o tratamento das crises agudas de asma não foi estabelecida. Desta forma, os comprimidos orais de SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) não devem ser usados para o tratamento das crises agudas de asma. Os pacientes devem ser aconselhados a ter disponível medicamento de resgate adequado. Apesar das doses do corticosteróide inalatório usado concomitantemente poderem ser gradualmente reduzidas sob supervisão médica, SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) não deve substituir abruptamente os corticosteróides inalatórios ou orais. A redução da dose do corticosteróide sistêmico em pacientes que recebem medicamentos antiasma, inclusive antagonistas do receptor de leucotrienos, em casos raros, tem sido seguida pela ocorrência de um ou mais dos seguintes sintomas: eosinofilia, exantema vasculítico, piora dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas e/ou neuropatia, às vezes diagnosticada como síndrome de Churg-Strauss, vasculite eosinofílica sistêmica. Embora a relação causal com o antagonismo do receptor de leucotrienos não tenha sido estabelecida, cautela e monitoramento clínico são recomendados quando a redução de corticosteróide é considerada em pacientes que recebem SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD). Gravidez: SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) não foi estudado em gestantes. SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) deve ser usado durante a gravidez somente se claramente necessário. Nutrizes: Não se sabe se SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) for administrado a nutrizes. Uso pediátrico: SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD) tem sido estudado em pacientes pediátricos de 2 a 14 anos de idade (ver Posologia e administração). O perfil de segurança e a eficácia em pacientes pediátricos mais jovens que 2 anos de idade não foram estudados. Uso em idosos: Em estudos clínicos, não houve diferenças relacionadas à idade no perfil de segurança e eficácia de SINGULAIR® (Montelucaste sódico, MSD). Carcinogênese: Não foram observadas evidências de carcinogenicidade após a administração de doses orais de até 200 mg/kg/dia em estudos com duração de 106 semanas com ratos, ou doses orais até 100 mg/kg/dia com duração de 92 semanas em camundongos. Estas doses equivalem a 1.000 vezes e 500 vezes a dose recomendada para adultos humanos (com base em um paciente adulto com peso de 50 kg). Mutagênese: Demonstrou-se que o montelucaste sódico não apresentou evidências de atividade genotóxica ou mutagênica nos seguintes ensaios: ensaio in vitro de mutagênese microbiana; ensaio de mutagênese em células de mamíferos V-79, com ou sem ativação metabólica; ensaio in vitro de eluição alcalina em hepatócitos de ratos, ensaio in vitro de aberração cromossômica em células de ovário de hamster chinesa, com ou sem ativação enzimática e no ensaio de aberração cromossômica em medula óssea de camundongos machos ou fêmeas após a administração oral de doses de até 1.200 mg/kg (3.600 mg/m2) (6.000 vezes a dose diária recomendada para um indivíduo adulto — com base em um paciente adulto com peso de 50 kg). Reprodução: A fertilidade e capacidade de reprodução não foram afetadas em estudos com ratos após a administração de doses orais de até 800 mg/kg/dia em ratos ou após a administração de doses orais de até 100 mg/kg/dia em ratas. Estas doses dão margem de, respectivamente, 4.000 vezes a 500 vezes a dose recomendada para um adulto humano (com base em um paciente adulto com peso de 50 kg). Desenvolvimento: Nos estudos de toxicidade, não houve efeitos adversos relacionados ao tratamento relatados com doses de até 400 mg/kg/dia em ratos e com doses de até 100 mg/kg/dia em coelhos. Ocorreu exposição fetal ao montelucaste sódico em ratos e coelhos e concentrações significantes de medicação foram observadas no leite de ratas lactantes.