Novartis Biociências S.A

OCTREOTÍDIO

Hormônios

Cada ampola contém 0,05 mg, 0,1 mg e 0,5 mg de octreotida (como peptídio livre). Excipientes: Ácido láctico, manitol, bicarbonato de sódio, dióxido de carbono e água para injeção (SC e IV).

Solução injetável: Embalagens com 5 ampolas de 0,05 mg/ml; 0,1 mg/ml e 0,5 mg/ml.

Controle sintomático e redução dos níveis plasmáticos do hormônio de crescimento e da IGF-1 em pacientes com acromegalia, inadequadamente controlados por cirurgia ou radioterapia. O tratamento com SANDOSTATIN é também indicado para pacientes acromegálicos inaptos a, ou que não desejem, submeterem-se à cirurgia, ou ainda no período de intervalo até que a radioterapia se torne completamente eficaz. Alívio dos sintomas associados com tumores endócrinos gastroenteropancreáticos funcionais: tumores carcinóides com características de síndrome carcinóide; VIPomas; glucagonomas; gastrinomas/síndrome de Zollinger-Ellison, geralmente em associação com terapia de inibidores da bomba de prótons ou com antagonista-H2, com ou sem antiácidos; insulinomas, para controle pré-operatório de hipoglicemia e terapia de manutenção; GRFomas. SANDOSTATIN não constitui terapia antitumoral e não tem efeito curativo em tais pacientes. Controle de diarréia refratária associada com Aids. Prevenção de complicações após cirurgia pancreática. Controle emergencial para estancar o sangramento e proteger contra o ressangramento causado por varizes gastroesofágicas em pacientes com cirrose. SANDOSTATIN deve ser usado em associação com tratamento específico, como a escleroterapia endoscópica.

Hipersensibilidade à octreotida ou a qualquer componente da formulação.

Incompatibilidades: O acetato de octreotida não é estavel em soluções para nutrição parenteral. Acromegalia: Inicialmente 0,05-0,1 mg por injeção subcutânea a cada 8 ou 12 horas. O ajuste posológico deve ser baseado na avaliação mensal dos níveis de GH e IGF-1 (meta: GH < 2,5 ng/ml e IGF-1 dentro dos limites normais), dos sintomas clínicos e na tolerabilidade. Na maioria dos pacientes, a dose diária ideal será de 0,3 mg. Uma dose máxima de 1,5 mg ao dia não deve ser excedida. Em pacientes com doses estáveis de SANDOSTATIN deve-se fazer avaliação de GH a cada 6 meses. Se não for obtida redução relevante dos níveis de GH e melhora dos sintomas clínicos dentro de 3 meses do início do tratamento com SANDOSTATIN, a terapia deve ser descontinuada. Tumores endócrinos gastroenteropancreáticos: Inicialmente, 0,05 mg uma ou duas vezes ao dia por injeção subcutânea. Dependendo da resposta clínica, do efeito sobre os níveis dos hormônios produzidos pelo tumor (em casos de tumores carcinóides, da excreção urinária de ácido 5-hidroxindolacético) e da tolerabilidade, a posologia pode ser gradualmente aumentada para 0,1-0,2 mg, 3 vezes ao dia. Sob circunstâncias excepcionais, doses mais altas podem ser requeridas. As doses de manutenção devem ser ajustadas individualmente. Em tumores carcinóides, a terapia deve ser descontinuada, se não houver uma boa resposta dentro de 1 semana de tratamento com SANDOSTATIN com doses máximas toleradas. Diarréia refratária relacionada à Aids: Os dados sugerem que 0,1 mg, três vezes ao dia, por injeção subcutânea constitui a dose inicial ideal. Se a diarréia não for controlada após uma semana de tratamento, a dose deve ser titulada em base individual em até 0,25 mg três vezes ao dia. O ajuste posológico deve basear-se na avaliação do débito fecal e na tolerabilidade. Se não se alcançar melhora dentro de uma semana de tratamento com SANDOSTATIN à dose de 0,25 mg três vezes ao dia, a terapia deve ser descontinuada. Complicações após cirurgia pancreática: A dose deve ser de 0,1 mg, três vezes ao dia, por injeção subcutânea, durante 7 dias consecutivos, a começar no dia da operação, pelo menos 1 hora antes da laparotomia. Varizes gastroesofágicas sangrantes: A dose deve ser de 25 mcg/hora, durante cinco dias, por infusão intravenosa contínua. SANDOSTATIN pode ser usado em diluição com solução salina fisiológica. Em pacientes cirróticos com varizes gastroesofágicas sangrantes, SANDOSTATIN tem sido bem tolerado em doses intravenosas contínuas de até 50 mcg/hora durante cinco dias. Administração subcutânea: Os pacientes que vão se auto-administrar a droga por injeção subcutânea devem receber orientações precisas do médico ou da enfermeira. Para reduzir o desconforto local, recomenda-se que a solução esteja à temperatura ambiente antes da aplicação. Devem ser evitadas aplicações múltiplas a intervalos curtos no mesmo local. As ampolas só devem ser abertas na hora da administração e qualquer sobra deve ser descartada. Infusão intravenosa: Antes da administração, verificar visualmente se o produto parenteral está límpido e livre de partículas. SANDOSTATIN é física e quimicamente estável por 24 horas em soluções salinas fisiológicas estéreis e soluções de glicose a 5% em água. Todavia, já que SANDOSTATIN pode afetar a homeostase da glicose, é recomendável que sejam utilizadas no lugar de soluções de dextrose (glicose) as soluções fisiológicas salinas. Soluções diluídas são física e quimicamente estáveis por no mínimo 24 horas abaixo de 25°C. Do ponto de vista microbiológico é preferível utilizar a solução imediatamente. Se a solução não for utilizada imediatamente, ela deve ser armazenada entre 2°C e 8°C. Entretanto, antes da administração a solução deve estar em temperatura ambiente. O tempo acumulado entre a reconstituição, diluição, armazenamento na geladeira e, finalmente, a administração não deve ser maior que 24 horas. Em casos que SANDOSTATIN estiver sendo administrado por infusão intravenosa, o conteúdo de uma ampola de 0,5 mg deve ser dissolvido em 60 ml de solução fisiológica salina e deve ser infundido por meio de bomba de infusão. Isto deve ser repetido conforme a necessidade, até que a duração prescrita do tratamento seja alcançada. SANDOSTATIN também tem sido infundido em concentrações mais baixas. Em pacientes com cirrose hepática a meia-vida da droga pode estar aumentada, necessitando de ajuste da dose de manutenção. O prejuízo da função renal não afeta a exposição total da octreotida administrada por infusão subcutânea, conseqüentemente não é necessário o ajuste de dose.

Os principais efeitos colaterais observados com a administração de SANDOSTATIN são locais e gastrintestinais. Geral: Raros: reações de hipersensibilidade na pele e queda transitória de cabelos. Relatos isolados de reações anafiláticas. Sistema cardiovascular: Casos isolados de bradicardia. Vesícula biliar: O uso prolongado de SANDOSTATIN pode causar a formação de cálculos (ver Advertências e precauções). Sistema gastrintestinal: Os efeitos colaterais gastrintestinais incluem anorexia, náusea, vômito, dor abdominal espasmódica, edema abdominal, flatulência, efeito laxante, diarréia e esteatorréia. Embora a excreção de gordura fecal possa aumentar, não há qualquer evidência até o momento de que o tratamento em longo prazo com SANDOSTATIN tenha levado à deficiência nutricional por má absorção. Em raros casos, os efeitos colaterais gastrintestinais podem assemelhar-se à obstrução intestinal aguda, com distensão abdominal progressiva, dor epigástrica intensa, sensibilidade abdominal e contratura involuntária. A ocorrência de efeitos colaterais gastrintestinais pode ser reduzida, evitando-se ingerir alimentos perto dos horários de administração de SANDOSTATIN, ou seja, injetando-o entre as refeições ou ao deitar. Fígado: Há relatos isolados de disfunção hepática, associados com a administração de SANDOSTATIN. Eles se referem a: hepatite aguda sem colestase, onde houve normalização dos valores de transaminase à descontinuação de SANDOSTATIN; desenvolvimento lento de hiperbilirrubinemia associada com elevação da fosfatase alcalina, gamaglutamil-transferase e, em menor grau, das transaminases. Reações locais: Dor ou sensação de picada, formigamento ou queimação no local da injeção subcutânea, com vermelhidão e edema, raramente durando mais do que quinze minutos. O desconforto local pode ser reduzido, permitindo-se que a solução atinja a temperatura ambiente antes da aplicação da injeção ou injetando-se um volume menor, com o uso de solução mais concentrada. Pâncreas: Por causa de sua ação inibitória sobre hormônio do crescimento, glucagon e insulina, SANDOSTATIN pode afetar a regulação da glicose. A tolerância pós-prandial pode ser prejudicada e, em alguns casos, pode ser induzido estado de hiperglicemia como resultado da administração crônica. Foi também observada hipoglicemia. Raramente, relatou-se queda de cabelo em pacientes em tratamento com SANDOSTATIN. Em casos raros, relatou-se pancreatite aguda. Geralmente, esse efeito é observado dentro das primeiras horas ou dias de tratamento com SANDOSTATIN e desaparece com a retirada do medicamento. Além disso, foi relatada pancreatite colelitíase induzida em pacientes em tratamento prolongado com SANDOSTATIN.

Tendo em vista que tumores pituitários secretores de GH podem por vezes se expandir, causando complicações sérias (p. ex., defeitos do campo visual), é essencial que todos os pacientes sejam cuidadosamente controlados. Se surgir evidência de expansão de tumor, procedimentos alternativos podem ser necessários. A incidência da formação de cálculos biliares com o tratamento com SANDOSTATIN é estimada em 15% a 30%. A incidência na população em geral é de 5% a 20%. Portanto, recomenda-se exame ultra-sonográfico da vesícula biliar antes, e a intervalos de 6 a 12 meses, durante a terapia com SANDOSTATIN. Os cálculos biliares em pacientes tratados com SANDOSTATIN são geralmente assintomáticos. Cálculos sintomáticos devem ser tratados ou por terapia de dissolução com ácidos biliares ou por cirurgia. Detalhes adicionais encontram-se disponíveis na Novartis. Durante o tratamento de tumores endócrinos gastroenteropancreáticos, podem ocorrer raros episódios de escapes repentinos do controle sintomático por SANDOSTATIN, com rápida recorrência de sintomas graves. Em pacientes com insulinomas, por sua potência relativa maior na inibição da secreção do hormônio de crescimento e glucagon, em comparação com a insulina, e pela duração mais curta de sua ação inibitória sobre a insulina, a octreotida pode aumentar a intensidade e prolongar a duração da hipoglicemia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o início da terapia com SANDOSTATIN e a cada alteração na posologia. Flutuações acentuadas na concentração de glicemia podem possivelmente ser reduzidas por doses menores e mais freqüentes. As necessidades de insulina de pacientes com diabetes mellitus tipo I podem ser reduzidas pela administração de SANDOSTATIN. Em pacientes não-diabéticos e com diabetes tipo II, com reservas de insulina parcialmente intactas, a administração de SANDOSTATIN pode resultar em aumento prandial da glicemia. Há maior risco do desenvolvimento de diabetes insulinodependente ou de alterações da necessidade de insulina em pacientes com diabetes preexistente após episódios de sangramento das varizes esofágicas. É obrigatória a monitoração apropriada dos níveis de glicemia. Em um estudo de toxicidade de 52 semanas em ratos, predominantemente em machos, foram observados sarcomas no local da injeção subcutânea apenas na dose mais alta (cerca de 40 vezes a dose máxima para os seres humanos). Não ocorreram lesões hiperplásicas ou neoplásicas no local da injeção subcutânea em um estudo de toxicidade de 52 semanas em cães. Não houve relato de formação de tumor nos locais de injeção em pacientes tratados com SANDOSTATIN por até quinze anos. Toda a informação disponível no momento indica que os achados em ratos são específicos da espécie e não apresentam relevância para o uso da droga em seres humanos. A experiência com SANDOSTATIN em crianças é limitada. Não existem evidências de redução da tolerabilidade ou da necessidade de alteração das doses em idosos tratados com SANDOSTATIN.