Laboratórios Biosintética Ltda.

RIVASTIGMINA, HIDROGENOTARTARATO

Psicoses e Demência

Cada cápsula de PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) 1,5 mg contém: Rivastigmina (na forma de hidrogenotartarato de rivastigmina) 1,5 mg. Excipientes: Gelatina, óxido de ferro amarelo, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, dióxido de silício, dióxido de titânio, q.s.p. 1 cápsula. Cada cápsula de PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) 3,0 mg contém: Rivastigmina (na forma de hidrogenotartarato de rivastigmina) 3,0 mg. Excipientes: Gelatina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, dióxido de silício, dióxido de titânio, q.s.p. 1 cápsula. Cada cápsula de PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) 4,5 mg contém: Rivastigmina (na forma de hidrogenotartarato de rivastigmina) 4,5 mg. Excipientes: Gelatina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, dióxido de silício, dióxido de titânio, q.s.p. 1 cápsula. Cada cápsula de PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) 6,0 mg contém: Rivastigmina (na forma de hidrogenotartarato de rivastigmina) 6,0 mg. Excipientes: Gelatina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, dióxido de silício, dióxido de titânio, q.s.p. 1 cápsula.

Cápsulas de 1,5 mg: Embalagem com 28 cápsulas. Cápsulas de 3,0 mg: Embalagem com 28 e 56 cápsulas. Cápsulas de 4,5 mg: Embalagem com 28 cápsulas. Cápsulas de 6,0 mg: Embalagem com 28 cápsulas.

Tratamento de pacientes com demência leve a moderadamente grave do tipo Alzheimer, também conhecida como doença de Alzheimer provável ou doença de Alzheimer.

O uso de PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à rivastigmina, a outros derivados do carbamato ou a qualquer componente da fórmula (ver Composição — Excipientes). PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave por não ter sido estudado nesta população.

Administração: PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) deve ser administrado duas vezes ao dia, com as refeições da manhã e da noite. Dose inicial: 1,5 mg duas vezes ao dia. Os pacientes que são reconhecidamente sensíveis aos efeitos de drogas colinérgicas devem iniciar o tratamento com dose de 1 mg duas vezes ao dia. Ajuste de dose: A dose inicial é de 1,5 mg duas vezes ao dia. Se essa dose for bem tolerada após pelo menos 2 semanas de tratamento, a mesma pode ser aumentada para 3 mg duas vezes ao dia. Aumentos subseqüentes para 4,5 mg e então para 6 mg duas vezes ao dia também devem estar baseados em boa tolerabilidade à dose corrente e podem ser considerados após um mínimo de 2 semanas de tratamento naquele nível de dose. Se forem observados efeitos adversos (p. ex.: náusea, vômito, dor abdominal ou perda do apetite) ou diminuição de peso durante o tratamento, estes deverão ser resolvidos com a omissão de uma ou mais doses. Se os efeitos adversos persistirem, a dose diária deve ser reduzida à dose anterior que apresentou boa tolerabilidade. Dose de manutenção: 1,5 a 6 mg duas vezes ao dia; para atingir o benefício terapêutico máximo, os pacientes devem ser mantidos na dose bem tolerada mais elevada. Dose máxima diária recomendada: 6 mg duas vezes ao dia. Reinício da terapia: A incidência e a gravidade de reações adversas geralmente aumentam com doses maiores. Se o tratamento for interrompido por um período de alguns dias, deverá ser reiniciado com a menor dose diária e ajustado confome descrito acima. Uso em idosos: A biodisponibilidade da rivastigmina é maior em voluntários sadios idosos do que em voluntários jovens; entretanto, estudos em pacientes com doença de Alzheimer com idade entre 50 e 92 anos não demonstraram alterações na biodisponibilidade em função da idade. Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática: Não é necessário realizar ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal ou hepática (ver Contra-indicações).

As reações adversas relatadas mais comumente são gastrintestinais incluindo náuseas (38%) e vômitos (23%), especialmente durante a titulação. As pacientes dos estudos clínicos foram mais suscetíveis às reações adversas gastrintestinais e perda de peso. As seguintes reações adversas, listadas na Tabela 1, a seguir, foram acumuladas a partir dos estudos clínicos com Exelon e desde a sua introdução no mercado. Tabela 1* Infecções e infestações Infecção urinária: Muito rara Distúrbios psiquiátricos Agitação: Comum Confusão: Comum Insônia: Incomum Depressão: Incomum Alucinações: Muito raras Distúrbios do sistema nervoso Vertigem: Muito comum Cefaléia: Comum Sonolência: Comum Tremor: Comum Síncope: Incomum Convulsões: Raras Distúrbios cardíacos Arritmia cardíaca (p. ex.: bradicardia, bloqueio atrioventricular, fibrilação atrial e taquicardia): Muito rara Angina pectoris: Rara Distúrbios vasculares Hipertensão: Muito rara Distúrbios gastrintestinais Náuseas: Muito comuns Vômitos: Muito comuns Diarréia: Muito comum Perda de apetite: Muito comum Dor abdominal e dispepsia: Comuns Úlceras gástrica e duodenal: Raras Hemorragia gastrintestinal: Muito rara Pancreatite leve: Muito rara Distúrbios da pele e subcutâneos Aumento da sudorese: Comum Erupções cutâneas: Raras Distúrbios gerais Fatiga e astenia: Comuns Indisposição: Comum Queda acidental: Incomum Investigações Perda de peso: Comum * As reações adversas estão classificadas segundo seus títulos de freqüência, a mais freqüente em primeiro lugar, usando a seguinte convenção: Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000 < 1/100); rara (> 1/10.000 < 1/1.000); muito comum (> 1/10.000), incluindo relatos isolados.

Assim como outros colinomiméticos, deve-se ter cuidado ao utilizar PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) em pacientes com doença do nó sinusal ou defeitos na condução (bloqueio sinoatrial, bloqueio atrioventricular) (ver Reações adversas). A estimulação colinérgica pode causar aumento da secreção acidogástrica e pode exacerbar obstruções urinárias e precipitar convulsões. Recomenda-se precaução ao tratar pacientes predispostos a essas patologias. Como com outros colinomiméticos, PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) deve ser utilizado com precaução em pacientes com história de asma ou doença pulmonar obstrutiva. O tratamento deve sempre ser iniciado com a dose de 1,5 mg, duas vezes ao dia, e ser ajustado à dose de manutenção do paciente. Se o tratamento for interrompido por vários dias, deverá ser reiniciado com a menor dose diária, a fim de se minimizar a possibilidade de reações adversas (por exemplo, vômitos graves) (ver Posologia). Titulação da dose: Como com outros colinomiméticos, efeitos adversos foram observados logo após o aumento da dose e esses podem responder a uma redução da dose. Em outros casos, Exelon foi descontinuado (ver Reações adversas). Benzoato de sódio é um dos excipientes de PROMETAXâ (rivastigmina-hidrogenotartarato) solução oral. Ácido benzóico é muito irritante para a pele, olhos e membranas mucosas.