Zodiac Produtos Farmacêuticos S/a.

OXICODONA, CLORIDRATO

Analgésicos e antitérmicos

Cada comprimido revestido de liberação controlada de 10 mg contém: Cloridrato de oxicodona 10,00 mg. Excipientes (lactose, álcool estearílico, copolímero metacrilato de amônio, povidona, talco, triacetina, estearato de magnésio e opadry branco) q.s.p. 1 comprimido. Cada comprimido revestido de liberação controlada de 20 mg contém: Cloridrato de oxicodona 20,00 mg. Excipientes (lactose, álcool estearílico, copolímero metacrilato de amônio, povidona, talco, triacetina, estearato de magnésio e opadry branco) q.s.p. 1 comprimido. Cada comprimido revestido de liberação controlada de 40 mg contém: Cloridrato de oxicodona 40,00 mg. Excipientes (lactose, álcool estearílico, copolímero metacrilato de amônio, povidona, talco, triacetina, estearato de magnésio e opadry branco) q.s.p. 1 comprimido.

Comprimidos revestidos de liberação controlada 10 mg: Embalagens com 12 ou 30 comprimidos e embalagem de uso restrito a hospitais com 100 comprimidos revestidos de liberação controlada. Comprimidos revestidos de liberação controlada 20 mg: Embalagens com 12 ou 30 comprimidos e embalagem de uso restrito a hospitais com 100 comprimidos revestidos de liberação controlada. Comprimidos revestidos de liberação controlada 40 mg: Embalagens com 12 ou 30 comprimidos e embalagem de uso restrito a hospitais com 100 comprimidos revestidos de liberação controlada.

OXYCONTIN® Comprimidos é uma formulação oral de cloridrato de oxicodona de liberação controlada indicada para o controle da dor moderada a severa, onde o uso de um analgésico opióide é apropriado durante mais de alguns dias.

OXYCONTIN® Comprimidos está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à oxicodona, ou em qualquer situação na qual os opióides estão contra-indicados. Isto inclui pacientes com significativa depressão respiratória (em quadros sem controle ou em ausência de equipamentos de reanimação) e em pacientes com asma brônquica ou hipercarbia aguda ou severa. OXYCONTIN® Comprimidos está contra-indicado em pacientes acometidos ou que apresentem suspeita de íleo paralítico, na gravidez e na lactação.

Princípios gerais: Os comprimidos de liberação controlada de OXYCONTIN® devem ser ingeridos inteiros e não devem ser partidos, mastigados ou moídos. Se os comprimidos são ingeridos partidos, mastigados ou moídos pode haver liberação rápida e absorção de dose potencialmente tóxica de oxicodona. No tratamento da dor é vital assistir o paciente regular e sistematicamente. A terapia também deve ser revisada regularmente e ajustada com base nos próprios relatos sobre a dor, os efeitos secundários do paciente e a análise clínica do profissional de saúde. Usa-se OXYCONTIN® Comprimidos para o cuidado da dor moderada a severa em pacientes que requerem tratamento com um analgésico opióide oral durante mais de alguns dias. A natureza de liberação controlada da formulação permite-lhe que seja administrada efetivamente a cada 12 horas. Enquanto que a dosagem simétrica (dose matinal igual à dose vespertina) a cada 12 horas é adequada para a maioria dos pacientes, alguns podem adaptar-se à dosagem assimétrica (a dose administrada pela manhã é diferente da dose administrada à tarde). Normalmente é adequada para o tratamento do paciente com só um opióide a terapia de 24 horas. Início da terapia: É necessário que o regime da dosagem seja iniciado individualmente para cada paciente, considerando o tratamento analgésico prévio do paciente com opióides ou não-opióides. Deve-se notar: 1. A condição geral e o estado médico do paciente. 2. A dose diária, potência e tipo de analgésicos que o paciente vem recebendo. 3. A confiabilidade da conversão estimada utilizada para calcular a dose de oxicodona. 4. A exposição do paciente ao opióide e a tolerância ao mesmo (se houver). 5. O equilíbrio entre o controle da dor e as experiências adversas. Deve haver cuidado no sentido de se empregar doses iniciais baixas de OXYCONTIN® Comprimidos em pacientes que ainda não toleram os opióides, especialmente aqueles que estão recebendo um tratamento concomitante com relaxantes musculares, sedativos ou outras medicações ativas para o SNC (ver Precauções/advertências e Interações medicamentosas). Pacientes que ainda não estão recebendo opióides: Os ensaios clínicos têm demonstrado que os pacientes podem iniciar a terapia analgésica com OXYCONTIN® Comprimidos. Uma dose inicial razoável para a maioria dos pacientes que não tenham recebido opióides é de 10 mg a cada 12 horas. Se tiver sido administrado um analgésico não-opióide (ácido acetilsalicílico, paracetamol ou uma droga antiinflamatória não-esteroidal), este pode ser continuado. Se o não-opióide atual é descontinuado, pode ser necessário um ajuste para aumento da dose. Conversão de uma proporção fixa de opióide/paracetamol, ácido acetilsalicílico ou antiinflamatórios não-esteroidais combinados: Os pacientes que estão tomando um a cinco comprimidos/cápsulas por dia de uma concentração fixa opióide/não-opióide regular devem iniciar com 10 a 20 mg de OXYCONTIN® a cada 12 horas. Para pacientes recebendo seis a nove comprimidos/cápsulas é sugerida uma dose inicial de 20 a 30 mg a cada 12 horas. Para aqueles que recebem 10 a 12 comprimidos ou cápsulas/dia deve-se considerar 30 a 40 mg a cada 12 horas. Pode-se continuar com o não-opióide como droga separada. Alternativamente, pode-se selecionar um analgésico não-opióide diferente. Se for decidido descontinuar o analgésico não-opióide, deve-se considerar um precoce ajuste para aumento da dose. Pacientes tratados com terapia opióide: Se o paciente tem recebido medicações opióides prévias à terapia com OXYCONTIN® Comprimidos, a dose total diária do outro opióide deve ser determinada: 1. Empregando os padrões estimados de proporção de conversão (ver Tabela), multiplicar a mg/dia do opióide prévio pelos fatores de multiplicação adequados para obter a dose diária total equivalente de oxicodona oral. 2. Dividir esta dose de oxicodona para 24 horas pela metade para obter a dose de duas vezes por dia (a cada 12 horas) de OXYCONTIN® Comprimidos. 3. Diminuir para uma dose que é apropriada para as potências disponíveis do comprimido (comprimidos de 10 mg, 20 mg e 40 mg). 4. Descontinuar todas as demais drogas opióides de 24 horas, quando é iniciada a terapia com OXYCONTIN® Comprimidos. Nenhuma proporção de conversão fixa abrangerá todos os pacientes, especialmente aqueles que recebem grandes doses de opióides. As doses recomendadas apresentadas na Tabela são apenas um ponto inicial e uma cuidadosa observação e freqüente ajuste estão indicados até que os pacientes encontrem-se estáveis com a nova terapia. Manutenção da terapia: A intenção do período de titulação é o estabelecimento de uma dose a cada 12 horas, específica para o paciente que manterá uma analgesia adequada e com efeitos colaterais aceitáveis durante todo o tempo que seja necessário para o alívio da dor. Se a dor retornar, então a dose pode ser aumentada para restabelecer o seu controle. O método de ajuste da terapia (Tabela) delineado deve ser empregado para restabelecer o controle da dor. Durante a terapia crônica, especialmente para síndromes da dor não-oncológica, a necessidade contínua de terapia opióide de 24 horas deve ser revista periodicamente (p. ex.: a cada 6 a 12 meses), conforme seja apropriado. Suspensão da terapia: Quando o paciente já não mais requer terapia com OXYCONTIN® Comprimidos, aqueles que recebem doses entre 20 e 60 mg/dia, geralmente, não apresentam incidente algum quando a terapia é descontinuada bruscamente. Porém, doses mais altas devem ser escalonadas durante vários dias para prevenir os sinais e sintomas de abstinência no paciente fisicamente dependente. A dose diária deve ser reduzida em aproximadamente 50% durante os primeiros dois dias e, após, reduzir 25% a cada dois dias posteriores até que a dose total alcance a dose recomendada para os pacientes que não receberam opióides (10 ou 20 mg a cada 12 horas). A terapia pode, então, ser descontinuada. Se aparecerem sinais por abstinência, deve-se interromper o escalonamento. As doses devem ser levemente aumentadas até que desapareçam os sinais e sintomas de abstinência do opióide. Após, deve-se iniciar novamente o escalonamento, porém com períodos mais prolongados entre cada redução da dose. Conversão de OXYCONTIN® a opiáceos parenterais: Para evitar a superdosagem devem ser seguidas as proporções de conversão conservativas da dose. Iniciar o tratamento com cerca de 50% da dose diária equianalgésica estimada de opióide parenteral, dividida em doses individuais adequadas, baseadas no intervalo de dosagem apropriado e titulação com base na resposta do paciente. Conversão de fentanil transdérmico para OXYCONTIN®: Após 18 horas da remoção do adesivo transdérmico de fentanil pode-se iniciar o tratamento com OXYCONTIN® Comprimidos. Apesar de não haver determinações sistemáticas de tal conversão, uma dose conservativa de oxicodona, aproximadamente 10 mg a cada 12 horas, deve ser substituída inicialmente por cada 25 mg/h do adesivo transdérmico de fentanil. O paciente deve ser cuidadosamente observado com relação ao ajuste de dose precoce, uma vez que existe pesquisa clínica limitada com respeito a esta conversão.

As reações adversas severas que podem estar associadas com OXYCONTIN® Comprimidos em uso clínico são as observadas com outros analgésicos opióides, incluindo depressão respiratória, apnéia e (em menor grau) depressão circulatória, parada respiratória, hipotensão ou choque (ver Conduta na superdosagem). Os efeitos adversos não-severos vistos no início da terapia com OXYCONTIN® Comprimidos são típicos de opióides. Estes casos são dose-dependentes e sua freqüência depende do caso clínico, do nível de tolerância do paciente aos opióides e fatores específicos do paciente. Os mais freqüentes (incidência superior a 5%) incluem constipação intestinal, náusea, sonolência, vertigem, vômito, prurido, dor de cabeça, boca seca, sudorese e astenia. Em muitos casos a freqüência desses efeitos durante o início da terapia pode ser minimizada através de uma cuidadosa individualização da dose inicial, baixa titulação e controle das oscilações nas concentrações plasmáticas do opióide. Muitos desses efeitos adversos cessam ou regridem na medida em que a terapia com OXYCONTIN® Comprimidos é continuada e é desenvolvido certo grau de tolerância. Controle de reações adversas esperadas com opióides: A maioria dos pacientes que recebem opióides, especialmente aqueles que jamais fizeram uso, experimentará efeitos colaterais. Freqüentemente, os efeitos colaterais devido a OXYCONTIN® Comprimidos são transitórios. Podem, porém, requerer avaliação e controle. Efeitos adversos como constipação intestinal devem ser prevenidos e tratados de forma efetiva e profilática com laxantes estimulantes ou emolientes. Os pacientes não se tornam tolerantes habitualmente aos efeitos da constipação intestinal dos opióides. Os outros efeitos colaterais relacionados com o opióide, tais como sedação e náuseas, são habitualmente autolimitados e freqüentemente não persistem por mais que os primeiros dias. Se persistirem as náuseas, deve-se considerar o tratamento com antieméticos ou outras drogas que possam aliviar esses sintomas.

Os comprimidos de OXYCONTIN® (cloridrato de oxicodona de liberação controlada) devem ser ingeridos inteiros. Não devem ser partidos, mastigados ou moídos. Se os comprimidos são ingeridos partidos, mastigados ou moídos pode haver liberação rápida e absorção de dose potencialmente tóxica de oxicodona. Depressão respiratória: A depressão respiratória é o principal risco de todas as preparações agonistas opióides. A depressão respiratória ocorre com maior freqüência em pacientes idosos ou debilitados, habitualmente após grandes doses iniciais em pacientes não-tolerantes, ou quando os opióides são administrados em conjunto com outros agentes que deprimam a respiração. A oxicodona deve ser usada com extrema precaução em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica significante, cor pulmonale, com reserva respiratória substancialmente reduzida, hipoxia, hipercapnia ou depressão respiratória preexistente. Em tais pacientes, mesmo nas doses terapêuticas usuais de oxicodona, pode-se reduzir o impulso respiratório a ponto de apnéia. Nestes casos devem-se considerar analgésicos não-opióides como alternativa e os opióides devem ser empregados somente sob cuidadosa supervisão médica, com a mínima dose efetiva. Lesões cranianas: Os efeitos depressivos respiratórios dos opióides incluem retenção de dióxido de carbono e elevação secundária da pressão do líquido cefalorraquidiano, efeitos estes que podem ser muito exacerbados em presença de lesão craniana, lesões intracranianas ou outros eventos de pressão intracraniana aumentada preexistente. A oxicodona produz efeitos sobre a resposta pupilar e a consciência, que podem encobrir sinais neurológicos de incrementos posteriores da pressão intracraniana em pacientes com lesões cranianas. Efeito hipotensor: OXYCONTIN® Comprimidos, como todos os analgésicos opióides, pode causar severa hipotensão em indivíduos cuja capacidade para manter a pressão sangüínea está comprometida por uma diminuição do volume sangüíneo ou pela administração concomitante de drogas, tais como fenotiazinas ou outros agentes que comprometam o tônus vasomotor. OXYCONTIN® Comprimidos pode produzir hipotensão ortostática em pacientes ambulatoriais e deve ser administrado com precaução a pacientes com choque circulatório, já que a vasodilatação produzida pela droga pode reduzir ainda mais o rendimento cardíaco e a pressão sangüínea. Abuso de droga e dependência: OXYCONTIN® Comprimidos é um opióide mu-agonista com risco de abuso similar à morfina e é uma substância controlada. Há evidências de que a absorção prolongada que ocorre com os comprimidos OXYCONTIN® reduza o risco de abuso. A dependência iatrogênica a opióides usados legitimamente para o cuidado da dor é muito rara. A tolerância e a dependência física em pacientes com dor não são sinais de dependência psicológica. A maioria dos pacientes com dor crônica limita sua ingestão de opióides para obter o equilíbrio entre os benefícios da droga e os efeitos colaterais dose-limitados. A dependência psicológica pode não estar acompanhada por tolerância concomitante e sintomas de dependência física em todos os dependentes. Além disso, o abuso de opióides pode ocorrer na ausência de verdadeira dependência psicológica e está caracterizado por mau uso com propósitos não-medicinais, freqüentemente em combinação com outras substâncias psicoativas. OXYCONTIN® Comprimidos consiste de uma matriz de polímero dual, destinada somente para uso oral. A injeção endovenosa dos constituintes do comprimido, especialmente o talco, pode produzir uma necrose tissular local e granulomas pulmonares.