Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.

DORZOLAMIDA, CLORIDRATO (Assoc.)

Ingredientes ativos: Cada ml de COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) contém 20,00 mg de dorzolamida (22,26 mg de cloridrato de dorzolamida) e 5,00 mg de timolol (6,83 mg de maleato de timolol). Ingredientes inativos: Citrato de sódio diidratado, hidroxietilcelulose, hidróxido de sódio, manitol, água para injeção e cloreto de benzalcônio (0,0075%) como conservante.

COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) é apresentado em frascos contendo 5 ml de solução oftálmica estéril de cloridrato de dorzolamida a 2% e maleato de timolol a 0,5%.

COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) é indicado para o tratamento da pressão intra-ocular elevada de pacientes com hipertensão ocular, glaucoma de ângulo aberto, glaucoma pseudo-esfoliativo ou outros glaucomas secundários de ângulo aberto, quando a terapia concomitante for apropriada.

COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) é contra-indicado para pacientes com: asma brônquica ou histórico de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave; bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus, insuficiência cardíaca manifesta, choque cardiogênico; hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Essas contra-indicações têm como base os componentes e não são específicas da associação.

A dose é de uma gota de COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia. Quando COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) for substituir outro(s) agente(s) oftálmico(s) antiglaucomatoso(s), descontinue o outro agente após sua administração apropriada em um dia e comece a administrar COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) no outro dia. Se outro agente oftálmico tópico estiver sendo usado, COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) e o outro agente devem ser administrados com um intervalo de, pelo menos, 10 minutos.

Em estudos clínicos, COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) foi geralmente bem tolerado; não foram observadas reações adversas peculiares a essa combinação. As reações adversas foram limitadas àquelas relatadas anteriormente com cloridrato de dorzolamida e/ou maleato de timolol. Em geral, as reações adversas foram leves e não requereram a descontinuação da terapia. Durante os estudos clínicos, 1.035 pacientes foram tratados com COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD). Aproximadamente 2,4% de todos os pacientes descontinuaram a terapia com COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) por causa de reações adversas oculares locais. Aproximadamente 1,2% de todos os pacientes descontinuou a terapia em razão de reações adversas locais sugestivas de alergia ou hipersensibilidade. As reações adversas relacionadas à medicação relatadas com mais freqüência foram: ardor e dor aguda oculares, alteração do paladar, erosão corneana, hiperemia conjuntival, visão embaçada, lacrimejamento e prurido ocular. Urolitíase foi raramente relatada. Após a comercialização, foram relatadas as seguintes reações adversas: dispnéia, insuficiência respiratória e dermatite de contato.

Reações cardiorrespiratórias: A exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos tópicos esse medicamento pode ser absorvido sistemicamente. O timolol é um b-bloqueador. Desse modo, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica dos b-bloqueadores podem ocorrer com a administração tópica. Por causa da presença do maleato de timolol, insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar a terapia com COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD). Em pacientes com histórico de doença cardíaca grave, deve-se pesquisar sinais de insuficiência cardíaca e verificar a freqüência cardíaca. Reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte por broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca, foram relatadas após a administração da solução oftálmica de maleato de timolol. Disfunção renal e hepática: COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) não foi estudado em pacientes com disfunção renal grave (clearance de creatinina < 30 ml/min). Uma vez que o cloridrato de dorzolamida e seus metabólitos são excretados predominantemente pelos rins, COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) não é recomendado para esses pacientes. COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) não foi estudado em pacientes com disfunção hepática, portanto, deve ser usado com cautela nesses pacientes. Imunologia e hipersensibilidade: A exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos tópicos, esse medicamento pode ser absorvido sistemicamente. A dorzolamida é uma sulfonamida, portanto, os mesmos tipos de reações adversas observadas durante a administração sistêmica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Caso ocorram sinais de reações graves ou hipersensibilidade, o uso da preparação deve ser suspenso. Em estudos clínicos, efeitos adversos oculares locais, principalmente conjuntivite e reações palpebrais, foram relatados com a administração crônica de solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida. Algumas dessas reações tiveram aparência e cursos clínicos de reações do tipo alérgicas e desapareceram com a suspensão do tratamento medicamentoso. Reações similares foram relatadas com COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD). Se tais reações forem observadas, deve ser considerada a suspensão do tratamento com COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD). Enquanto estiverem recebendo b-bloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas graves a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos à estimulação repetida acidental, diagnóstica ou terapêutica com tais alérgenos. Esses pacientes podem não apresentar resposta às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas. Terapia concomitante: Existe a possibilidade de efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos da inibição da anidrase carbônica em pacientes que recebem inibidores orais e tópicos da anidrase carbônica concomitantemente. A administração concomitante de COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) e de inibidores da anidrase carbônica por via oral não foi estudada e não é recomendada. Pacientes que já estão recebendo bloqueadores b-adrenérgicos sistêmicos e começam a utilizar COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) devem ser observados quanto ao possível efeito aditivo sobre a pressão intra-ocular ou sobre os efeitos sistêmicos conhecidos do bloqueio ?b-adrenérgico. O uso de dois bloqueadores b-adrenérgicos tópicos não é recomendado. Outros: O controle de pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer outras intervenções terapêuticas além de agentes oculares hipotensores. COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) não foi estudado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado. Foi relatado descolamento da coróide com a administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida, dorzolamida) após procedimentos de filtração. Uso de lentes de contato: COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode depositar-se nas lentes de contato gelatinosas; portanto, COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) não deve ser administrado quando essas lentes estiverem sendo utilizadas. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação das gotas e só devem ser recolocadas 15 minutos depois. Gravidez: Não existem estudos adequados e bem controlados em grávidas. COSOPT® (Cloridrato de dorzolamida/Maleato de timolol, MSD) deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem os possíveis riscos para o feto. Nutrizes: Não se sabe se o cloridrato de dorzolamida é excretado no leite humano. O maleato de timolol aparece no leite humano. Uma vez que reações adversas graves podem ocorrer em lactentes, deve-se decidir entre descontinuar o aleitamento ou descontinuar a medicação, levando-se em consideração sua importância para a mãe. Uso pediátrico: A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.