Laboratórios Biosintética Ltda.

GLATIRÂMER, ACETATO

Cada frasco-ampola de COPAXONE® (acetato de glatirâmer) contém: Acetato de glatirâmer* 20 mg; Manitol 40 mg. [* Acetato de glatirâmer, também conhecido como copolímero-1, o ingrediente ativo de COPAXONE® (acetato de glatirâmer), é o sal acetato de polipeptídeos sintéticos, com 4 aminoácidos de ocorrência natural: ácido L-glutâmico, L-alanina, L-tirosina e L-lisina com uma fração molar média de 0,141, 0,427, 0,095 e 0,338, respectivamente. O peso molecular médio do acetato de glatirâmer está entre 4.700 e 13.000 dáltons.] Cada ampola com diluente contém: Água para injeção 1 ml..

Liófilo injetável: Frasco-ampola com 20 mg. Caixa com 28 frascos-ampolas e 28 ampolas com diluente mais embalagem com acessórios para aplicação* (29 seringas de 3 ml com agulha de 25 G, 29 agulhas de 27 G e 88 lenços embebidos com álcool isopropílico 70%). [* Esta embalagem contém 29 conjuntos para injeção. Este número inclui um conjunto extra (em caso de dano de um dos componentes, antes ou durante o processo de injeção). Caso o conjunto extra não seja utilizado, armazená-lo em temperatura ambiente e utilizá-lo antes dos conjuntos da próxima embalagem de COPAXONE® (acetato de glatirâmer.]

É indicado para reduzir a freqüência de recidivas nos pacientes com esclerose múltipla remissiva recidivante. Ainda não existem estudos comprovando o benefício de COPAXONE® (acetato de glatirâmer) em outras formas de esclerose múltipla.

O produto está contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao acetato de glatirâmer ou manitol.

A dose recomendada para adultos de COPAXONE® (acetato de glatirâmer) para o tratamento da esclerose múltipla remissiva recidivante é de 20 mg/dia injetada subcutaneamente. COPAXONE® (acetato de glatirâmer) deve ser aplicado à mesma hora, todos os dias. Os locais indicados para a auto-injeção são os braços, abdome, quadris e coxas. Deve-se usar um local diferente para aplicação a cada dia, sugerindo-se seguir o sentido horário ou anti-horário, visando reduzir a propensão a irritações locais ou dor resultante da injeção. A droga foi projetada para tratamento em longo-prazo e seu uso não deve ser interrompido, a menos que seja indicado por um médico. Instruções para auto-aplicação: COPAXONE® (acetato de glatirâmer) foi planejado para ser auto-administrado pelo próprio paciente. Notas importantes: As primeiras injeções devem ser realizadas sob a supervisão de um profissional da área de saúde, devidamente qualificado. As injeções seguintes devem ser realizadas em presença de uma terceira pessoa. Essa pessoa deve estar presente durante a aplicação e nos 30 minutos que se seguem à aplicação. Os pacientes devem ser instruídos sobre o uso de técnicas de assepsia quando da administração de COPAXONE® (acetato de glatirâmer). Os pacientes devem ser instruídos sobre o descarte seguro de seringas e agulhas. O paciente deve usar um recipiente resistente às pontas das agulhas e das seringas. Os pacientes devem ser instruídos sobre como se desfazer dos recipientes. Recomenda-se a não-reutilização desse material. Para reduzir irritação local e dor, COPAXONE® (acetato de glatirâmer) deve ser injetado a cada dia num local diferente. Esses locais incluem braços, abdome, quadris e coxas. O entendimento dos pacientes e o uso de técnicas assépticas de auto-injeção e procedimentos devem ser periodicamente reavaliados. Reconstituição: Antes da injeção, o pó liofilizado deve ser reconstituído usando o diluente fornecido (água para injeção). Para a constituição do pó liofilizado de COPAXONE® (acetato de glatirâmer), uma seringa estéril e uma agulha de 25 G 5/8' devem ser usadas para transferir o diluente ao frasco-ampola de COPAXONE® (acetato de glatirâmer). Deve ser quebrado o pescoço da ampola de diluente, aplicando-se pressão na parte superior, ao lado da marca amarela. A agulha deve ser inserida na ampola do diluente e todo o diluente deve ser passado para a seringa. A seringa deve ser colocada sobre uma superfície limpa. Deve-se remover a cobertura plástica do frasco-ampola âmbar de COPAXONE® (acetato de glatirâmer) e limpar a tampa de borracha com um lenço umedecido com álcool isopropílico. A tampa de borracha não deve ser tocada depois de limpa. Mantendo intacta a tampa de borracha, inserir a agulha e, segurando o frasco-ampola na posição em pé, injetar vagarosamente todo o diluente através da tampa de borracha, para dentro do frasco-ampola (Fig. 1). O frasco-ampola deve ser agitado delicadamente com movimentos circulares e deixado em temperatura ambiente, até que todo o material sólido tenha sido completamente dissolvido, deixando a agulha dentro do frasco-ampola (aguardar cerca de 5 minutos). A solução reconstituída deve ser verificada visualmente para certificar-se de que não restou material particulado insolubilizado. Caso haja material que permaneceu insolúvel, o produto deve ser descartado. Administração: A seringa e o frasco-ampola devem ser entornados e todo o conteúdo da solução reconstituída deve ser transferido para a seringa (Fig. 2). A seringa deve ser retirada do frasco-ampola e a agulha substituída por uma nova agulha estéril 27 G 1/2'. Não devem existir bolhas de ar na seringa. A seringa deve ser deixada numa superfície limpa. O local da injeção deve ser limpo com um novo lenço umedecido com álcool isopropílico 70% e deixado secar. A solução reconstituída deve ser injetada imediatamente após os procedimentos acima, por via subcutânea, de acordo com a técnica apropriada. Após a aplicação, um chumaço de algodão seco deve ser pressionado no local da injeção durante alguns segundos, mas não deve ser massageado. O frasco-ampola foi planejado para ser usado apenas uma vez, porções não utilizadas devem ser descartadas. Descarte do material usado: Agulhas, frasco-ampola vazio, ampola vazia e seringa devem ser descartados depois de usados em um recipiente resistente a perfurações e seguro. Os pacientes devem ser instruídos sobre o descarte seguro dos materiais. Incompatibilidades: COPAXONE® (acetato de glatirâmer) não deve ser misturado ou co-administrado com outros produtos além da água para injeção para reconstituição, antes de usar.

Cerca de 850 pacientes com esclerose múltipla e 50 voluntários saudáveis receberam, pelo menos, uma dose de COPAXONE® (acetato de glatirâmer). Nos testes clínicos controlados, as reações adversas mais comumente observadas foram: reações no local de aplicação, vasodilatação, dor no peito, astenia, infecção, dor, náusea, artralgia, ansiedade e hipertonia. Associadas com a interrupção do tratamento: Aproximadamente 8% dos 893 indivíduos que receberam acetato de glatirâmer apresentaram efeitos adversos que levaram à interrupção do tratamento. Os mais comuns foram: reações no local da injeção (6,5%), vasodilatação, gravidez não-programada, depressão, dispnéia, urticária, taquicardia, vertigem e tremor. Reações imediatas após injeção: Aproximadamente 10% dos pacientes com esclerose múltipla expostos ao acetato de glatirâmer em estudos clínicos apresentaram uma diversidade de sintomas imediatamente após a injeção, que incluíram: rubor, dor no peito, palpitações, ansiedade, dispnéia, sensação de fechamento da garganta e urticária. Os sintomas, invariavelmente, foram transitórios e autolimitados, não requerendo tratamento específico. Em geral, estes sintomas têm seu início vários meses após o início do tratamento, embora possam ocorrer no início do curso do tratamento e certos pacientes podem apresentar um ou vários destes sintomas. Não há certeza se o conjunto desses sintomas chega a constituir uma síndrome, se estes episódios são mediados por um mecanismo imunológico ou não, ou se vários episódios similares observados em um dado paciente têm mecanismos idênticos ou não. Dor no peito: Aproximadamente 26% dos pacientes dos ensaios multicêntricos controlados do acetato de glatirâmer (comparados a 10% dos pacientes placebo) experimentaram, pelo menos, um episódio que foi descrito como dor no peito transitória. Enquanto alguns desses episódios ocorreram no contexto das reações imediatas após injeção, descritas acima, alguns ocorreram em outros momentos. A relação temporal da dor no peito com a injeção do acetato de glatirâmer não foi estabelecida, embora a dor fosse passageira (geralmente durando apenas alguns minutos) e muitas vezes não-relacionada a outros sintomas, aparentemente sem conseqüências clínicas. Não houve monitoração de ECG durante esses episódios. Alguns pacientes apresentaram mais de um episódio, e os episódios normalmente começaram, pelo menos, um mês depois do início do tratamento. Não se conhece a patogênese do sintoma. Incidência de reações adversas em ensaios clínicos controlados: A tabela a seguir relata os sinais emergentes do tratamento e os sintomas que ocorreram em, pelo menos, 1% dos pacientes com esclerose múltipla (MS) tratados com o copolímero-1 em testes controlados com placebo e que foram numericamente mais comuns entre os pacientes tratados com o acetato de glatirâmer do que entre os tratados com placebo. Esses resultados incluem os dois ensaios clínicos controlados de esclerose múltipla remissiva recidivante e um ensaio clínico controlado realizado com pacientes com esclerose múltipla crônica progressiva. Os efeitos adversos, de um modo geral, foram de pequena intensidade.

Administração exclusivamente por via subcutânea. COPAXONE® não deve ser administrado por via intravenosa. Gerais: Os pacientes devem ser instruídos sobre técnicas de auto-administração da injeção de COPAXONE® (acetato de glatirâmer) para garantir a segurança da administração. Baseado nos dados atuais, não é necessária nenhuma precaução especial para pacientes envolvidos em atividades que requerem alerta mental, como dirigir veículos ou operar máquinas. Não existem evidências ou experiências que sugerem que a terapia com COPAXONE® (acetato de glatirâmer) provoque abuso ou dependência; entretanto, o risco de dependência não foi sistematicamente avaliado. Considerações envolvendo o uso de um produto capaz de modificar a resposta imune: Como o acetato de glatirâmer pode modificar a resposta imunológica, deve-se considerar a possibilidade de que ele possa interferir com a função imunológica. Por exemplo, o tratamento com acetato de glatirâmer poderia, em teoria, interferir com o reconhecimento de antígenos estranhos em uma via que impediria as defesas do organismo contra infecções e o desenvolvimento de tumores. Não há evidências de que isto aconteça, mas ainda não existem avaliações sistêmicas deste risco. Devido ao fato de o acetato de glatirâmer ser um material antigênico, é possível que seu uso possa levar à indução de grupos de respostas indesejadas. Embora não haja evidência de que isto ocorra em humanos, não se deve descartar uma vigilância sistemática sobre tais efeitos. Os dados recolhidos durante o desenvolvimento pré-marketing não sugerem a necessidade de um monitoramento laboratorial de rotina.