Joon Y. Choi. Farmacologia dos Anestésicos Locais. I. Química e mecanismos de ação. A. As moléculas dos anestésicos locais (AL) são formadas por uma parte aromática lipofílica, uma cadeia intermediária contendo um grupo amida ou éster e um grupo amina hidrofílico.. B. Os AL bloqueiam reversivelmente a propagação dos potenciais de ação bloqueando os canais de Na+.. 1. Os AL impedem a permuta de Na+/K+ bloqueando os canais de Na+, estabilizando assim a membrana plasmática. Sem a entrada dos íons Na+, o limiar de despolarização não é atingido e os potenciais de ação não podem propagar-se.. 2. As fibras nervosas de diâmetro pequeno são mais sensíveis aos AL. Os nervos mielinizados mais calibrosos precisam ter vários nodos de Ranvier bloqueados antes que possam ser anestesiados.. 3. Os anestésicos locais bloqueiam primeiramente a sensibilidade dolorosa; em seguida, bloqueiam as sensibilidades ao frio, calor e toque; e....