AstraZeneca do Brasil Ltda.

METOPROLOL, SUCCINATO

Anti-hipertensivos

Cada comprimido de 25 mg contém: Succinato de metoprolol 23,75 mg (equivale a tartarato de metoprolol 25 mg); 50 mg: Succinato de metoprolol 47,5 mg (equivale a tartarato de metoprolol 50 mg) e 100 mg: Succinato de metoprolol 95 mg (equivale a tartarato de metoprolol 100 mg); Excipientes (dióxido de silício, etilcelulose, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, hipromelose, estearil fumarato de sódio, macrogol, dióxido de titânio e parafina) q.s.p 1 comprimido.

Comprimidos de liberação controlada de 25 mg, 50 mg ou 100 mg. Embalagem com 20.

Hipertensão arterial: Redução da pressão arterial, da morbidade e do risco de mortalidade de origem cardiovascular e coronária, incluindo morte súbita; alterações do ritmo cardíaco (incluindo especialmente taquicardia supraventricular); angina pectoris; tratamento de manutenção após infarto do miocárdio; alterações cardíacas funcionais com palpitações; profilaxia da enxaqueca e como um adjuvante na terapia da insuficiência cardíaca crônica sintomática, leve a grave (para aumentar a sobrevida, reduzir a hospitalização, melhorar a função ventricular esquerda, melhorar a classe funcional da New York Heart Association (NYHA) e melhorar a qualidade de vida).

SELOZOK é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores. Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca não-compensada instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão) e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente, agindo através de agonista do receptor beta; bradicardia sinusal clinicamente relevante, síndrome do nó sinoatrial, choque cardiogênico e arteriopatia periférica grave. O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio, enquanto a freqüência cardíaca for < 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundo ou a pressão sistólica for < 100 mmHg.

SELOZOK é administrado em dose única diária e pode ser ingerido com as refeições ou com o estômago vazio. Os comprimidos e as metades divididas, devem ser engolidos com líquido e não devem ser mastigados ou moídos. Hipertensão: A dosagem recomendada para pacientes com hipertensão leve a moderada é 50 mg de SELOZOK uma vez ao dia. Em pacientes que não respondem a 50 mg, a dose pode ser aumentada para 100 a 200 mg, uma vez ao dia ou combinada com outros agentes anti-hipertensivos. O tratamento anti-hipertensivo de longa duração, com doses diárias de 100-200 mg de metoprolol, tem demonstrado reduzir a mortalidade total, incluindo morte cardiovascular súbita, acidente vascular cerebral e eventos coronarianos em pacientes hipertensos.Angina pectoris: A dosagem recomendada é 100-200 mg de SELOZOK uma vez ao dia. Se necessário, SELOZOK pode ser combinado com outros agentes antianginosos. Insuficiência cardíaca crônica: A dose de SELOZOK deve ser ajustada individualmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica estabilizados com outro tratamento de insuficiência cardíaca. Uma dose inicial recomendada durante as duas primeiras semanas é um comprimido de 25 mg uma vez ao dia. Recomenda-se que os pacientes com classes funcionais III-IV de NYHA comecem com meio comprimido de 25 mg, uma vez ao dia, na primeira semana. Recomenda-se que a dose seja dobrada a cada 2 semanas, até uma dose máxima de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou até a dose máxima tolerada). Durante o tratamento em longo prazo, o objetivo deve ser atingir a dose de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou a dose máxima tolerada). Em cada nível posológico, o paciente deve ser avaliado cuidadosamente, no que se refere à tolerabilidade. Em caso de hipotensão, pode ser necessário reduzir a medicação concomitante. A hipotensão inicial não significa necessariamente que a dose não possa ser tolerada no tratamento crônico, mas o paciente deve ser mantido com a menor dose, até se estabilizar. Arritmias cardíacas: A dosagem recomendada é de 100-200 mg de SELOZOK uma vez ao dia. Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio: Foi demonstrado que o tratamento em longo prazo com metoprolol, em doses de 200 mg, administrados uma vez ao dia, reduz o risco de morte (incluindo morte súbita) e o risco de reinfarto (também em pacientes com diabetes mellitus). Alterações cardíacas funcionais com palpitações: A dosagem recomendada é 100 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg. Profilaxia da enxaqueca: A dosagem recomendada é 100-200 mg uma vez ao dia. Insuficiência renal: Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Insuficiência hepática: Normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação protéica (5%-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo, pacientes submetidos à cirurgia de derivação), deve-se considerar uma redução da dose. Idosos: Não é necessário ajuste de dose. Crianças: Há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOZOK.

SELOZOK é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina, principalmente com o metoprolol convencional (tartarato de metoprolol). Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol. As seguintes definições de freqüência são usadas: Muito comum (> 10%), comum (1%-9,9%), incomum (0,1%-0,9%), raro (0,01%-0,09%) e muito raro (< 0,01%). Sistema cardiovascular: Comuns: Bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações. Incomuns: Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema, dor precordial e hipotensão. Raros: Alterações da condução cardíaca e arritmias cardíacas. Muito raros: Gangrena, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes. Sistema nervoso central: Muito comuns: Fadiga e astenia. Comuns: Vertigem e cefaléia. Incomuns: Parestesia e cãibras musculares. Sistema gastrointestinal: Comuns: Náuseas, dor abdominal, diarréia e constipação. Incomum: Vômitos. Raro: Boca seca. Sistema hematológico: Muito raros: trombocitopenia, agranulocitose e púrpura trombocitopênica. Sistema hepático: Raro: Alterações de testes da função hepática. Muito raro: Hepatite. Metabolismo: Incomum: Ganho de peso. Musculoesquelético: Muito raro: Artralgia. Efeitos psiquiátricos: Incomuns: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos. Raros: Nervosismo, ansiedade e impotência/disfunção sexual. Muito raros: Amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações. Sistema respiratório: Comum: Dispnéia de esforço. Incomum: Broncospasmo. Raro: Rinite. Órgãos dos sentidos: Raros: Distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite. Muito raro: Zumbido e distúrbios do paladar. Pele: Incomuns: Exantema (na forma de urticária psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada. Raro: Perda de cabelo. Muito raros: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase.

Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores. Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, SELOZOK pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma, deve-se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta-2 (aumento) quando o tratamento com SELOZOK é iniciado. O risco de SELOZOK interferir com receptores beta-2 é, entretanto, menor quando comparado a formulações convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos. SELOZOK deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Betabloqueadores podem mascarar taquicardia ocorrendo com hipoglicemia, mas outras manifestações, como vertigem e sudorese, podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com SELOZOK, o risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia é provavelmente menor do que com tratamento com comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos e muito menor do que com betabloqueadores não-seletivos. A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina, que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por digitálicos e diuréticos, SELOZOK deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos quanto SELOZOK diminuem a condução A-V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V). O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado, pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Nos primeiros sinais ou sintomas de iminência de insuficiência cardíaca, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca persistir, o tratamento com SELOZOK deve ser suspenso. Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia, deve-se reduzir a dose de SELOZOK ou suspender a medicação gradualmente. SELOZOK pode agravar os sintomas de arteriopatia periférica. Se utilizado em pacientes com feocromocitoma, deve-se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador. A biodisponibilidade do metoprolol pode estar aumentada em pacientes com cirrose hepática, por isso deve ser usado sob cuidados nestes pacientes. A necessidade ou o desejo de se retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa; a habilidade prejudicada do coração para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos. SELOZOK, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem ser sujeitos à hipotensão severa prolongada. A dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores. Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está tomando SELOZOK. Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueador em pacientes que serão submetidos à cirurgia. A suspensão abrupta da medicação é perigosa, especialmente em pacientes de alto risco e, portanto, não deve ser realizada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio. Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com SELOZOK, recomenda-se que seja feito de forma gradual, em um período mínimo de 2 semanas, em que a dose é reduzida pela metade, a cada redução, até a etapa final em que a dose de 25 mg é reduzida à metade. A dose final deve ser administrada, no mínimo, por 4 dias antes da descontinuação. Se a angina piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência coronariana aguda, a administração de SELOZOK deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina instável. Sabendo-se que a doença da artéria coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas para hipertensão. Se ocorrerem quaisquer sintomas, recomenda-se a diminuição da velocidade de retirada. A retirada abrupta de betabloqueador pode agravar a insuficiência cardíaca crônica e também aumentar o risco de infarto do miocárdio e morte súbita. Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade. O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (ex.: taquicardia). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma crise de tireóide. Interferências com exames laboratoriais: O uso de SELOZOK pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL). Os pacientes devem verificar sua reação ao SELOZOK antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, pode ocorrer vertigem ou fadiga. Uso durante a gravidez e lactação: SELOZOK somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se for absolutamente necessário. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia no feto, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno. Se a mãe lactante for tratada com metoprolol em doses dentro da faixa terapêutica normal, a quantidade de metoprolol ingerida através do leite parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente.