Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.

CARVEDILOL

Anti-hipertensivos

Comprimido: Cada comprimido de 3,125 mg contém: Carvedilol 3,125 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, polividona, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, óxido de ferro. Cada comprimido de 6,25 mg contém: Carvedilol 6,25 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, polividona, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, óxido de ferro. Cada comprimido de 12,5 mg contém: Carvedilol 12,5 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, polividona, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, óxido de ferro. Cada comprimido de 25 mg contém: Carvedilol 25 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, polividona, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, óxido de ferro.

Comprimido 3,125 mg: Caixa com 30 comprimidos. Comprimido 6,25 mg: Caixa com 30 comprimidos. Comprimido 12,5 mg: Caixa com 30 comprimidos. Comprimido 25 mg: Caixa com 30 comprimidos.

nsuficiência cardíaca congestiva: É indicado no tratamento da insuficiência cardíaca leve ou moderada (classe II ou III NYHA) de origem isquêmica ou miocárdica, em associação com digital, diuréticos ou inibidores da ECA, para retardar a progressão da doença ou para auxiliar no ajuste de outras medicações. ICTUS® pode ser usado em pacientes que não toleram inibidores da ECA, bem como em pacientes que estejam ou não recebendo digital, hidralazina ou nitratos. Hipertensão: ICTUS® é indicado para o tratamento da hipertensão essencial ou primária, podendo ser usado como monoterapia ou associado a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos do tipo tiazídicos.

O carvedilol é contra-indicado em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada classe IV (NYHA), asma brônquica ou condições broncoespásticas relacionadas, bloqueio AV de segundo ou terceiro grau, na síndrome da doença do nó sinusal (a não ser em pacientes com marcapasso), choque cardiogênico ou bradicardia severa. O uso de carvedilol em pacientes com insuficiência hepática clinicamente manifestada não é recomendado. O carvedilol é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga

Insuficiência cardíaca congestiva: A dose deve se individualizada e monitorizada durante o seu incremento ou ajuste. Antes de iniciar o tratamento com ICTUS® , estabilize a dosagem de digital, diuréticos e inibidores da ECA (se utilizados). A dose inicial recomendada de ICTUS® é de 3,125 mg, duas vezes ao dia, por duas semanas. Se esta dose for tolerada, deverá então ser dobrada, a cada duas semanas, até a concentração mais alta tolerada pelo paciente, ou a critério médico. A dose máxima recomendada é de 25 mg, duas vezes ao dia, para pacientes com peso corporal menor que 85 kg; e 50 mg, duas vezes ao dia, para aqueles que pesarem mais de 85 kg, ou a critério médico. Uma piora transitória da insuficiência cardíaca pode ser tratada com um aumento da dose de diurético, embora ocasionalmente seja necessária uma redução da dose de ICTUS® ou a sua descontinuação temporária. Sintomas de vasodilatação muitas vezes respondem a uma redução na dose de diuréticos ou inibidores da ECA. Se essas alterações de dose não aliviarem os sintomas, a dose de ICTUS® poderá ser reduzida. A dose de ICTUS® não deve ser aumentada enquanto os sintomas de piora da insuficiência cardíaca, ou vasodilatação, não tiverem sido estabilizados. Esses episódios não impedem que a titulação de ICTUS® seja bem-sucedida subseqüentemente. Hipertensão: A dose deve ser individualizada. A dose inicial recomendada de ICTUS® é de 6,25 mg, duas vezes ao dia, por uma a duas semanas. Se esta dose for tolerada poderá ser aumentada, se necessário, para 12,5 mg, duas vezes ao dia, e dobrada a cada uma a duas semanas, ou a critério médico. O efeito anti-hipertensivo completo de ICTUS® é observado no período de uma a duas semanas. A dose diária máxima recomendada é de 50 mg. ICTUS® deve ser tomado com alimentos, a fim de reduzir a incidência de efeitos ortostáticos.

Os efeitos colaterais de carvedilol são consistentes com a farmacologia da droga e o estado de saúde dos pacientes. O risco para esses eventos é maior durante os primeiros 30 dias de tratamento, correspondentes ao período de titulação da dose. Dos eventos adversos evidenciados, apenas tontura, bradicardia, hipotensão, hipotensão postural e síncope aumentaram de acordo com a dose administrada. Após administração oral, se ocorrer hipotensão postural será transitória, podendo ser incomum se carvedilol for tomado com alimentos, na dose inicial recomendada e de acordo com as recomendações de incrementação da dose.

Gerais: O carvedilol não deve ser descontinuado abruptamente, particularmente em pacientes com isquemia coronariana. Deve, portanto, ser descontinuado num período de uma a duas semanas. Em estudos clínicos na hipertensão o carvedilol causou bradicardia em cerca de 2% dos pacientes. Se a freqüência cardíaca cair para menos de 55 batimentos/minuto, a dose deverá ser diminuída. Hipotensão postural ocorreu em 1,8% e síncope em 0,1% dos pacientes hipertensos, especialmente após a dose inicial, ou no período de incremento da dose. Hipotensão postural ou síncope foram a causa para descontinuação da terapia em 1% dos pacientes. Em estudos clínicos na insuficiência cardíaca o carvedilol causou hipotensão e hipotensão postural em 9,7% e síncope em 3,4% dos pacientes tratados, em comparação com 3,6% e 2,5% dos pacientes do grupo placebo, respectivamente. O risco para esses eventos foi maior durante os 30 primeiros dias de tratamento, correspondentes ao período de titulação da dose, e foram a causa de descontinuação da terapia em 0,7% dos pacientes do grupo tratado e 0,4% dos pacientes do grupo placebo. Para reduzir a probabilidade de síncope ou hipotensão excessiva, o tratamento deve ser sempre iniciado com a dose inicial recomendada, devendo ser aumentada gradualmente de acordo com as recomendações do item Posologia. No início da terapia, em razão do risco de síncope, o paciente deve ser orientado a evitar situações como dirigir e realizar tarefas perigosas. Piora da insuficiência cardíaca ou retenção líquida podem ocorrer durante a titulação da dose de carvedilol. Se esses sintomas ocorrerem, a dose de diuréticos deve ser aumentada e a dose de carvedilol não deverá ser aumentada até o estabelecimento da estabilidade clínica (ver Posologia). Ocasionalmente é necessário reduzir a dose de carvedilol ou descontinuá-lo temporariamente. Esses episódios não impedem que a titulação de carvedilol seja bem-sucedida subseqüentemente. Broncoespasmo não-alérgico (tipo bronquite crônica e enfisema): Pacientes com doença broncoespástica não devem, em geral, tomar betabloqueadores. Entretanto, o carvedilol pode ser usado com cautela em pacientes que não respondem ou não toleram outros medicamentos anti-hipertensivos. É prudente, se o carvedilol for utilizado, que se use a menor dose eficaz, a fim de que a inibição dos beta-agonistas endógenos ou exógenos seja minimizada. Insuficiência cardíaca: É recomendável que o paciente esteja estável antes de se iniciar o tratamento com carvedilol. Tanto as necessidades de dose como de monitorização dos pacientes com insuficiência cardíaca são diferentes das necessárias para o tratamento da hipertensão arterial. O carvedilol pode ser usado em pacientes hipertensos que possuam insuficiência cardíaca controlada com digital, diuréticos e/ou inibidores da ECA. Tanto o digital como o carvedilol diminuem a condução AV. Doença vascular periférica: Betabloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de insuficiência arterial em pacientes com doença vascular periférica. Anestesias e cirurgias: Se o tratamento com carvedilol for continuado no pré-operatório, deve ser tomado cuidado particular quando empregados agentes anestésicos que deprimem a função miocárdica, como éter, ciclopropano e tricloroetileno. Diabetes e hipoglicemia: Betabloqueadores podem mascarar algumas das manifestações da hipoglicemia, particularmente a taquicardia. Betabloqueadores não-seletivos podem potencializar a hipoglicemia induzida por insulina e retardar a recuperação dos níveis séricos de glicose. Pacientes submetidos a hipoglicemia espontânea, ou pacientes diabéticos que estejam recebendo insulina ou agentes hipoglicemiantes, devem ser avisados sobre essas possibilidades e o carvedilol deve ser usado com cautela. Tirotoxicose: Bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar sinais clínicos de hipertiroidismo, como taquicardia. Suspensão abrupta do betabloqueador pode ser seguida por uma exacerbação dos sintomas do hipertiroidismo ou pode precipitar uma crise tiroidiana. Atenção: Este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas. Gravidez: O carvedilol só deve ser usado durante a gravidez se o benefício para a mãe justificar o risco para o feto. Não existem estudos adequados ou bem controlados em grávidas. Lactação: Não existem evidências de que o carvedilol seja excretado no leite humano. Devido a reações adversas potencialmente sérias em crianças, especialmente bradicardia, deve-se optar por interromper a amamentação ou descontinuar o uso da droga, levando-se em consideração a importância do tratamento para a mãe. Os efeitos dos agentes alfa e betabloqueadores incluem sofrimentos perinatal e neonatal. Pediatria: A segurança e a eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas. Geriatria (idosos): O carvedilol pode ser usado por pessoas com mais de 65 anos de idade, desde que sejam observadas as precauções e a posologia do produto. Insuficiência renal: Apenas uma pequena quantidade de carvedilol inalterado é excretada na urina na forma inalterada e ajuste da dose não é necessário em pacientes com insuficiência renal. Insuficiência hepática: O carvedilol é extensivamente metabolizado no fígado e a redução na dose é recomendada em pacientes com insuficiência hepática. Lesões hepáticas: Lesão hepatocelular moderada ocorreu raramente com a terapia com carvedilol. Aos primeiros sintomas/sinais de disfunção hepática (como prurido, urina escura, anorexia persistente, icterícia ou sintomas similares à gripe) devem ser realizados testes de laboratório. Se o paciente tiver evidências laboratoriais de lesão hepática ou icterícia, o tratamento com carvedilol deve ser suspenso. Comparados a indivíduos sadios, pacientes com cirrose hepática exibiram concentrações plasmáticas de carvedilol significativamente maiores (aproximadamente quatro a sete vezes) após dose única.